Iadademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

別名: RG-6016

目錄號：S7795 Purity: 99.95%

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。

Iadademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1431326-61-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1623.09	現(xiàn)貨
25mg	5714.25	現(xiàn)貨
100mg	13677.3	現(xiàn)貨
1g	52334.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Iadademstat (ORY-1001) Dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 JIB-04 GSK-LSD1 2HCl CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CP2 CPI-455 AS-8351 Z-JIB-04 (NSC 693627) PFI-90 GSK-J4 KDM4D-IN-1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HCT116	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
PA1	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
F9	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay	26702542
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay	26702542
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

LSD1

20 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在THP-1 (MLL-AF9)細(xì)胞中，ORY-1001導(dǎo)致me2H3K4在KDM1A靶點(diǎn)基因時間/劑量依賴性累積，同時誘導(dǎo)分化標(biāo)志物。ORY-1001也會誘導(dǎo)THP-1中細(xì)胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細(xì)胞的增殖和集落形成。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell number		30568590

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在嚙齒動物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤生長顯著減少。

參考文獻(xiàn)
[1]http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132 [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

參考文獻(xiàn)

[1]http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	303.27	分子式	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl
CAS號	1431326-61-2	SDF	Download Iadademstat (ORY-1001) Dihydrochloride SDF
Smiles	C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 61 mg/mL (201.14 mM)

DMSO : 5 mg/mL ( (16.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (13.18 mM)

Water : 61 mg/mL (201.14 mM)

DMSO : 8 mg/mL ( (26.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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