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WEHI-539
WEHI-539 對BCL-XL具有高親和力（IC50=1.1 nM）和選擇性，能有效地殺傷細(xì)胞。它對Bcl-XL的親和性是對其他BCL-2家族成員的400倍。
WEHI-539 Chemical Structure
CAS: 1431866-33-9
產(chǎn)品質(zhì)控
WEHI-539相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WEHI-539 對BCL-XL具有高親和力（IC50=1.1 nM）和選擇性，能有效地殺傷細(xì)胞。它對Bcl-XL的親和性是對其他BCL-2家族成員的400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WEHI-539對Bcl-XL具有良好的選擇性，比對Bcl-2高500倍，比對Bcl-W、Mcl-1和A1高400倍。WEHI-539能夠殺傷缺乏Mcl-1的成纖維細(xì)胞。因此，WEHI-539不僅能夠與Bcl-xl緊密結(jié)合，IC50和Kd約為(或小于)1 nM，解離較慢，并且可依賴于BAX、BAK引起凋亡反應(yīng)。其生物活性與其結(jié)合情況相關(guān)，Mcl-1、Bcl-2和Bcl-w的水平升高將帶來明顯的阻力。其破壞血小板的能力是檢測其靶向Bcl-xl發(fā)揮抑制作用的有效marker。除此之外，WEHI-539在MEFs中誘導(dǎo)BAK依賴性的凋亡反應(yīng)。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | MEFs | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 用10 μM WEHI-539或ABT-737處理WT、mcl-1−/−、bcl-2−/− 、bcl-x−/− MEFs 1小時，將其分離成富含線粒體（pellet）和細(xì)胞溶質(zhì)部分（soluble），然后通過SDS-PAGE和免疫印跡法檢測細(xì)胞色素C水平。 |
|||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 583.73 | 分子式 | C31H29N5O3S2 |
| CAS號 | 1431866-33-9 | SDF | Download WEHI-539 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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