K02288
K02288是一種高度選擇性I型BMP受體抑制劑，針對 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分別為1.1，1.8，6.4 nM，顯示對其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有輕微抑制作用。
K02288 Chemical Structure
CAS: 1431985-92-0
產品質控
批次：
純度：
99.84%
99.84
K02288相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM | 25101911 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM | 25101911 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM | 25101911 | |
| HEK293T | Function assay | 30 mins | Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM | 25101911 | |
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生物活性
| 產品描述 | K02288是一種高度選擇性I型BMP受體抑制劑，針對 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分別為1.1，1.8，6.4 nM，顯示對其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有輕微抑制作用。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 用于細胞中BMP信號的化學探針。 | ||||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | K02288劑量依賴性抑制BMP4- 和 BMP6-誘導的C2C12細胞中Smad1/5/8磷酸化，而不影響TGF-β-BMP信號。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2 |
|
23646137 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23646137 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在斑馬魚胚胎中，K02288劑量依賴性誘導背部化的表型，而不影響血管間隙(ISV)的形成。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 斑馬魚胚胎 |
| Dosages | ~10 μM | |
| Administration | -- | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 352.38 | 分子式 | C20H20N2O4 |
| CAS號 | 1431985-92-0 | SDF | Download K02288 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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