compound 3i (666-15)

中文名稱：化合物3i

目錄號(hào)：S8846 Purity: 99.85%

Compound 3i (666-15)是一種有效的、選擇性地抑制CREB介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑，IC50為81 nM。它還能抑制癌細(xì)胞的生長，而不影響正常細(xì)胞。

compound 3i (666-15) Chemical Structure

CAS: 1433286-70-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.39	現(xiàn)貨
25mg	4479.99	現(xiàn)貨
100mg	11220.57	現(xiàn)貨
1g	39230.92	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S884601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%

99.85

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HEK293T	Function assay	50 nM	1 hr	Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated Nurr1/NR4A2 transcription at 50 nM after 1 hr by qRT-PCT analysis	26023867
HEK293T	Function assay	> 1 uM	30 mins	Inhibition of VP16/CREB (unknown origin) interaction in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay	26023867
HEK293T	Function assay	> 1 uM	30 mins	Inhibition of P53 (unknown origin) transfected in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay	26023867
MDA-MB-468	Antitumor assay	10 mg/kg	5 weeks	Antitumor activity against human MDA-MB-468 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction in tumor volume at 10 mg/kg, ip once a day, 5 days per week for 5 weeks relative to control	26023867
HEK293T	Function assay	100 nM	1 hr	Inhibition of CREB in HEK293T cells assessed as inhibition of Fsk-induced NR4A2 gene expression at 100 nM pre-incubated for 1 hr before Fsk stimulation for 45 mins by qRT-PCR analysis	31765143
MDA-MB-468	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.046μM	26023867
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.073μM	26023867
HEK293T	Function assay		30 mins	Inhibition of CREB (unknown origin) expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-induced CREB transcription activity incubated for 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.081μM	31765143
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.31μM	26023867
A549	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.47μM	26023867
HEK293T	Function assay		30 mins	Inhibition of NFkappaB (unknown origin)-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with an NFkappaB firefly luciferase reporter gene assessed as inhibition of TNFalpha-stimulated gene transcription pretreated for 30 mins measured after, IC50=5.29μM	26023867
HEK293T	Function assay			Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with pCRE-RLuc by renilla luciferase reporter assay, IC50=0.081μM	26023867
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CREB

81 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	666-15可有效地抑制癌細(xì)胞生長。在MDA-MB-231和MDA-MB-468細(xì)胞中，666-15的GI50值分別為73 nM和46 nM。在A549和MCF-7細(xì)胞中，666-15同樣也具有較強(qiáng)的活性，GI50分別為0.47 μM和0.31 μM。在不依賴于直接的CREB或CBP結(jié)合反應(yīng)的活細(xì)胞中，666-15可抑制CREB的轉(zhuǎn)錄活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK 293T細(xì)胞
	濃度	0.05, 0.1, 0.5 μM
	孵育時(shí)間	--
	方法	用不同濃度的666-15對(duì)HEK 293T細(xì)胞進(jìn)行處理，然后用forskolin處理。通過qRT-PCR分析Nurr1/NR4A2的相對(duì)mRNA水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)MDA-MB-468異種移植瘤模型中，666-15可完全地抑制腫瘤生長，而沒有明顯毒性。對(duì)小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	6-8周齡BALB/c裸小鼠，在其右翼皮下接種了MDA-MB-468細(xì)胞形成腫瘤
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	IP

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26023867/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26023867/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	620.52	分子式	C₃₃H₃₁Cl₂N₃O₅
CAS號(hào)	1433286-70-4	SDF	--
Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NCCOC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C(=O)NC5=C(C=C(C=C5)Cl)O)OCCCN.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (161.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (4.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (8.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (4.03mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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