Firsocostat (ND-630, GS-0976)
別名: NDI-010976
Firsocostat (GS-0976, ND-630)是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一種可逆抑制劑，對hACC1和hACC2的IC50分別為2.1 nM，6.1 nM。
Firsocostat (ND-630, GS-0976) Chemical Structure
CAS: 1434635-54-7
產品質控
批次：
S889301
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.97%
99.97
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細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| VERO-E6 | Toxicity assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM | ChEMBL | |
| HepG2 | Function assay | Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM | 25333641 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Firsocostat (GS-0976, ND-630)是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一種可逆抑制劑，對hACC1和hACC2的IC50分別為2.1 nM，6.1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02891408 | Completed | Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) |
Gilead Sciences |
September 23 2016 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 569.63 | 分子式 | C28H31N3O8S |
| CAS號 | 1434635-54-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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