Deltarasin

目錄號(hào)：S7224 Purity: 99.94%

Deltarasin是一種小分子抑制劑，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其結(jié)合到純PDEδ的K_d值為38 nM。

Deltarasin Chemical Structure

CAS: 1440898-61-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1626.77	現(xiàn)貨
25mg	4059.84	現(xiàn)貨
100mg	10565.1	現(xiàn)貨
1g	40868.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S722401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

Deltarasin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 Ziritaxestat (GLPG1690) HA130 GSK256066 Ro 20-1724 Doxofylline Diosgenin TAK-063 Zatolmilast (BPN14770) S-(+)-Rolipram Olprinone	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Deltarasin是一種小分子抑制劑，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其結(jié)合到純PDEδ的K_d值為38 nM。

靶點(diǎn)

KRAS	PDEδ
	38 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在肝細(xì)胞中，Deltarasin抑制RAS與 PDEδ的相互作用，K_D 為41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，從而抑制了依賴致癌性KRAS的人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞的增殖。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	皮下人Panc-Tu-I腫瘤細(xì)胞異種移植的裸鼠體內(nèi)，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)損害劑量依賴性腫瘤生長。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 Panc-Tu-I 異種移植物的小鼠
	Dosages	10 mg/kg bid
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	603.75	分子式	C₄₀H₃₇N₅O
CAS號(hào)	1440898-61-2	SDF	--
Smiles	C1CNCCC1C(COC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=CC=C5)N6C7=CC=CC=C7N=C6C8=CC=CC=C8
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (165.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (165.63 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (8.28mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (8.28mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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