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Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
AG-120 (Ivosidenib) Chemical Structure
CAS: 1448347-49-6


| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HT1080 | Function assay | Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. | 29079473 | ||
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| 產(chǎn)品描述 | Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 用AG-120處理TF-1細胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品,降低了細胞內(nèi)2-HG水平、抑制了不依賴于生長因子的細胞增殖以及恢復(fù)TF-1 IDH1-R132H細胞中由紅細胞生成素所誘導(dǎo)的細胞分化。 同樣地, 在初級人類母細胞中用AG-120抑制突變IDH1, 能有效降低2-HG水平以及誘導(dǎo)髓樣分化。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | TF-1細胞 | ||
| 濃度 | 0.5, 1.0, and 5.0 μM | |||
| 孵育時間 | 6 days | |||
| 方法 | 用AG-120處理了TF-1細胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06127407 | Not yet recruiting | Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen |
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier |
June 7 2024 | Phase 3 |
| NCT06377579 | Not yet recruiting | AML Adult |
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association |
May 15 2024 | -- |
| NCT06181734 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
iOMEDICO AG |
December 20 2023 | -- |
| NCT05907057 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Servier Affaires Médicales|Servier |
June 14 2023 | Phase 3 |
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
|
| 分子量 | 582.96 | 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| CAS號 | 1448347-49-6 | SDF | Download AG-120 (Ivosidenib) SDF |
| Smiles | C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (171.53 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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