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AG-120 (Ivosidenib)

Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。

AG-120 (Ivosidenib) Chemical Structure

AG-120 (Ivosidenib) Chemical Structure

CAS: 1448347-49-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2203.11 現(xiàn)貨
5mg 1204.61 現(xiàn)貨
25mg 3907.53 現(xiàn)貨
100mg 8763.76 現(xiàn)貨
1g 35790.53 現(xiàn)貨
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常與AG-120 (Ivosidenib)一起在實驗中被使用的化合物

AG-221 (Enasidenib)


Ivosidenib和Enasidenib分別是突變異檸檬酸脫氫酶(mIDH)1和2酶的靶向口服抑制劑。

Vorasidenib (AG-881)


Ivosidenib和Vorasidenib抑制異檸檬酸脫氫酶(mIDH)的突變形式,并正在進行針對mIDH神經(jīng)膠質(zhì)瘤的臨床研究。

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)


Ivosidenib和Azacitidine的使用可改善無事件生存期和總生存期IDH1-突變的急性髓性白血病。

BAY 1436032


Ivosidenib和BAY1436032都是突變型異檸檬酸脫氫酶1的抑制劑,而Ivosidenib已經(jīng)上市,BAY1436032仍在臨床試驗中。

Olutasidenib


Ivosidenib和Olutasidenib是突變型IDH1(mIDH1)的有效、選擇性抑制劑,均已上市。

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息(PMID)
HT1080 Function assay Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. 29079473
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點
IDH1
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 用AG-120處理TF-1細胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品,降低了細胞內(nèi)2-HG水平、抑制了不依賴于生長因子的細胞增殖以及恢復(fù)TF-1 IDH1-R132H細胞中由紅細胞生成素所誘導(dǎo)的細胞分化。 同樣地, 在初級人類母細胞中用AG-120抑制突變IDH1, 能有效降低2-HG水平以及誘導(dǎo)髓樣分化。
細胞實驗 細胞系 TF-1細胞
濃度 0.5, 1.0, and 5.0 μM
孵育時間 6 days
方法 用AG-120處理了TF-1細胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06127407 Not yet recruiting
Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier
June 7 2024 Phase 3
NCT06377579 Not yet recruiting
AML Adult
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association
May 15 2024 --
NCT06181734 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia (AML)
iOMEDICO AG
December 20 2023 --
NCT05907057 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia (AML)
Servier Affaires Médicales|Servier
June 14 2023 Phase 3
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
October 29 2021 Phase 1
  • [1]http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

化學(xué)信息&溶解度

分子量 582.96 分子式

C28H22ClF3N6O3

CAS號 1448347-49-6 SDF Download AG-120 (Ivosidenib) SDF
Smiles C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (171.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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