Selonsertib (GS-4997)
中文名稱：司隆色替,瑟隆舍替
產品質控
批次：
純度：
99.40%
99.40
Selonsertib (GS-4997) 相關產品
| 相關靶點 | ASK1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | NQDI-1 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM. | 28337323 | |
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生物活性
| 產品描述 | Selonsertib (GS-4997) 是一種具有高度選擇性的、有效的ASK1抑制劑，具有潛在的消炎、抗腫瘤的、抗纖維化活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | GS-4997具有生物口服活性?？诜o藥后，GS-4997靶向并與ASK1的催化激酶區(qū)域以ATP競爭性方式結合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通過抑制ASK1依賴性的信號轉導通路的激活，GS-4997可阻止炎性細胞因子的生成、 下調參與纖維化過程的基因表達、抑制過度凋亡、細胞增殖。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02509624 | Completed | Diabetic Kidney Disease |
Gilead Sciences |
August 18 2015 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 445.49 | 分子式 | C24H24FN7O |
| CAS號 | 1448428-04-3 | SDF | Download Selonsertib (GS-4997) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (168.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (112.23 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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