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Adavivint (SM04690)
別名: Lorecivivint
Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一種有效的經(jīng)典Wnt信號通路抑制劑，抑制TCF/LEF報告基因的EC50為19.5 nM。在多種細胞實驗中，它比其他已知的Wnt抑制劑更有效。
Adavivint (SM04690) Chemical Structure
CAS: 1467093-03-3
產(chǎn)品質控
批次：
S876101
DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
98.13%
98.13
Adavivint (SM04690)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一種有效的經(jīng)典Wnt信號通路抑制劑，抑制TCF/LEF報告基因的EC50為19.5 nM。在多種細胞實驗中，它比其他已知的Wnt抑制劑更有效。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 用SM04690處理骨髓來源的人骨髓間充質干細胞(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可誘導濃度依賴性的Wnt通路基因表達下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC和AXIN2)。用Wnt3a或GSK3β抑制劑CHIR-99021選擇性激活Wnt信號通路，在IEC6（對Wnt激活敏感的腸道干細胞）中，M04690能抑制AXIN2和LGR5的表達；在hMSCs中，抑制AXIN2, TCF7 和 LEF1的表達。SM04690對非經(jīng)典Wnt信號通路和BMP信號通路影響極小。在體外，SM04690可保護軟骨細胞免于代謝分解。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SW480細胞和人骨髓間充質干細胞 | ||
| 濃度 | 10, 30 和 100 nM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | -- |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠膝骨關節(jié)炎模型中，關節(jié)內(nèi)注射SM04690可促進軟骨生長和改善關節(jié)健康狀況。在體內(nèi)，SM04690可減少軟骨破裂。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley (SD)大鼠 (12周齡, 雄性) |
| Dosages | 0.3μg/50μl | |
| Administration | 關節(jié)內(nèi)注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03727022 | Completed | Knee Osteoarthritis |
Biosplice Therapeutics Inc. |
November 28 2018 | Phase 2 |
| NCT03246399 | Terminated | Degenerative Disc Disease |
Biosplice Therapeutics Inc. |
July 26 2017 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 505.55 | 分子式 | C29H24FN7O |
| CAS號 | 1467093-03-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (59.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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