UNC2881

目錄號(hào)：S7325 Purity: 99.99%

UNC2881 是一種特異性的Mer tyrosine kinase抑制劑，IC50為 4.3 nM, 其選擇性分別超過Axl和Tyro3的選擇性 83倍，58倍。

UNC2881 Chemical Structure

CAS: 1493764-08-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	1855.73	現(xiàn)貨
50mg	7429.13	現(xiàn)貨
200mg	12900	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
697 B-ALL cells	Function assay	1 h	Inhibition of Mer kinase phosphorylation in human 697 B-ALL cells after 1 hr by Western blot analysis, IC50=0.022 μM
mouse 32D-EMC cells	Function assay		Inhibition of EGF-induced human intracellular domain of Mer/extracellular domain of EGFR phosphorylation expressed in mouse 32D-EMC cells after 1 hr by Western blot analysis
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生物活性

產(chǎn)品描述

UNC2881 是一種特異性的Mer tyrosine kinase抑制劑，IC50為 4.3 nM, 其選擇性分別超過Axl和Tyro3的選擇性 83倍，58倍。

靶點(diǎn)

Mer (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)
4.3 nM	250 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	UNC2881抑制697 B-ALL 細(xì)胞中Mer激酶活性，IC50 of 為22 nM，并抑制膠原刺激的血小板聚集。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠體內(nèi)，UNC2881具有高的總清除率(94.5 毫升/分鐘/千克)和14%的口服生物利用率。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	瑞士白化病小鼠
	Dosages	~3 毫克/千克
	Administration	靜脈注射或口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24219778/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24219778/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	463.58	分子式	C₂₅H₃₃N₇O₂
CAS號(hào)	1493764-08-1	SDF	Download UNC2881 SDF
Smiles	CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (198.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (15.09 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (198.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (10.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.600mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL92mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.280mg/ml (0.60mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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