Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

別名: Val-boroPro

目錄號(hào)：S8455

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對(duì)DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Chemical Structure

CAS: 150080-09-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1302.21	現(xiàn)貨
5mg	1050.79	現(xiàn)貨
25mg	3465.52	現(xiàn)貨
100mg	9900.74	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >97%

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相關(guān)靶點(diǎn)	DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

DPP-4 (Cell-free assay)	DPP-8 (Cell-free assay)	DPP-9 (Cell-free assay)	DPP-2 (Cell-free assay)	PEP (Cell-free assay)
<4 nM	4 nM	11 nM	310 nM	390 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外人骨髓基質(zhì)細(xì)胞中，talabostat可上調(diào)細(xì)胞因子/趨化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可誘導(dǎo)單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的死亡，Val-boroPro誘導(dǎo)的細(xì)胞焦亡需要caspase-1的參與。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	THP-1巨噬細(xì)胞
	濃度	0.1, 1, 10 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	pro-IL-1β		27820798
	Growth inhibition assay	Cell viability		29967349
	ELISA	IL-1β		27820798

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多種小鼠腫瘤模型中，Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機(jī)制（需要更快速的樹突狀細(xì)胞販運(yùn)和隨后T細(xì)胞啟動(dòng)的加速）介導(dǎo)完全的腫瘤消退。在腫瘤基質(zhì)中，talabostat能直接靶向反應(yīng)性成纖維細(xì)胞表達(dá)的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應(yīng)性免疫反應(yīng)，使細(xì)胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào)，從而對(duì)抗腫瘤。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中，Val-boroPro可刺激多種細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào)，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同時(shí)上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細(xì)胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6雌性小鼠
	Dosages	20 μg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/ [2]https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894 [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941 [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
[2]https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941

[4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	310.18	分子式	C₁₀H₂₃BN₂O₆S
CAS號(hào)	150080-09-4	SDF	--
Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 62 mg/mL (199.88 mM)

Ethanol : 62 mg/mL (199.88 mM)

DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 62 mg/mL (199.88 mM)

Ethanol : 62 mg/mL (199.88 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (16.12mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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