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Tolvaptan
別名: OPC-41061 中文名稱：托伐普坦
Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性，競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑，抑制AVP-誘導的血小板聚集，IC50為1.28μM。
Tolvaptan Chemical Structure
CAS: 150683-30-0
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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| 相關靶點 | Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性，競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑，抑制AVP-誘導的血小板聚集，IC50為1.28μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tolvaptan抑制[(3)H] AVP結合人類V(2)受體比 V(1a)高29倍，并沒有表現出對V（1B）受體的抑制。Tolvaptan不僅抑制[(3)H〕AVP的結合也抑制AVP誘導的HeLa細胞中環(huán)AMP的表達。Tolvaptan在健康和患病的動物中表現顯著的夜尿癥。 在常染色體顯性多囊腎?。ˋDPKD）細胞中，Tolvaptan濃度依賴性抑制精氨酸加壓素誘導的cAMP產生，IC50為0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP誘導的ERK信號傳導和細胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯（-）的分泌，并降低在三維膠原基質內培養(yǎng)ADPKD細胞體外生長囊腫。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠模型-急性和慢性低鈉血癥中，Tolvaptan改善低鈉血癥，導致預防死亡，并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心臟前負荷，不會對腎功能，全身血流動力學，或在心臟衰竭（HF）狗中循環(huán)神經激素產生不利影響。在人類多囊腎?。≒KD）動物模型中，Tolvaptan導致腎臟重量減輕以及囊腫纖維化和體積的減小。 在大鼠模型-急性和慢性低鈉血癥中，Tolvaptan明顯升高無電解質水的間隙（E-CH(2)O）或aquaresis為正值，并增加尿精氨酸加壓素（AVP）在心臟衰竭大鼠中的排泄。> | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06171100 | Recruiting | Hyponatremia|SIADH |
King''s College Hospital NHS Trust |
March 15 2024 | -- |
| NCT04182958 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
November 25 2019 | Phase 1 |
| NCT02994394 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 6 2017 | Phase 1 |
| NCT02729662 | Unknown status | Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease |
Kyorin University |
October 1 2016 | Not Applicable |
| NCT02020278 | Terminated | Hyponatremia |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Syneos Health |
April 22 2016 | Phase 3 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 448.94 | 分子式 | C26H25ClN2O3 |
| CAS號 | 150683-30-0 | SDF | Download Tolvaptan SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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