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umbralisib (TGR-1202)
別名: Rp-5264
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。
umbralisib (TGR-1202) Chemical Structure
CAS: 1532533-67-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.71%
99.71
umbralisib (TGR-1202)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TGR-1202對(duì)PI3Kα、β、γ、δ中，對(duì)PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細(xì)胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對(duì)PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導(dǎo)致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細(xì)胞增多。細(xì)胞生存力實(shí)驗(yàn)顯示，該化合物將引起永生化白血病細(xì)胞和原代白血病細(xì)胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 耐受型和敏感型多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞（MM-1R和MM-1S細(xì)胞） | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時(shí)間 | 96 h | |||
| 方法 | 用不同濃度的RP5264對(duì)MM1-R和MM1-S細(xì)胞進(jìn)行處理，96小時(shí)后，通過MTT試驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞生長情況。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動(dòng)物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動(dòng)力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Female Balb/c mice |
| Dosages | 12.5, 25, 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03207256 | Terminated | Chronic Lymphocytic Leukemia|Non Hodgkin Lymphoma |
TG Therapeutics Inc. |
August 9 2017 | Phase 2 |
| NCT03178201 | Terminated | Follicular Lymphoma |
Columbia University|TG Therapeutics Inc. |
August 20 2017 | Phase 2 |
| NCT02867618 | Terminated | Hodgkin Disease|Lymphoma Non-hodgkin |
Columbia University |
October 16 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02493530 | Active not recruiting | Myelofibrosis|Polycythemia Vera |
Vanderbilt-Ingram Cancer Center |
July 2015 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 571.55 | 分子式 | C31H24F3N5O3 |
| CAS號(hào) | 1532533-67-7 | SDF | Download umbralisib (TGR-1202) SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (10.49 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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