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Marimastat (BB-2516)
別名: TA2516 中文名稱：馬立馬司他
Marimastat (BB-2516, TA2516)是一種廣譜的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制劑，對 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分別為 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Marimastat (BB-2516) Chemical Structure
CAS: 154039-60-8
產品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
Marimastat (BB-2516)相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 10 uM | 1 hr | Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA | 26192023 |
| A549 | Function assay | 10 uM | 1 hr | Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA | 26192023 |
| Sf9 | Function assay | 6 hrs | Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. | 26653735 | |
| Sf9 | Function assay | 6 hrs | Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. | 26653735 | |
| HT1080 | Function assay | In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. | 9873712 | ||
| THP-1 | Function assay | Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. | 11754593 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Marimastat (BB-2516, TA2516)是一種廣譜的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制劑，對 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分別為 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在U251、U87、GBM39和GBM43腫瘤細胞中，Marimastat（100 nM）可顯著抑制MMP14的表達。Marimastat可特異性抑制膠質瘤細胞的生長，對正常人星形膠質細胞（NHA）無影響。 Marimastat早期可下調Notch靶基因的表達，如Hes1和HES5。 |
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| 激酶實驗 | 抑制劑動力學實驗 | |||
| 重組人MMP2經1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔熒光板里檢測濃度遞增抑制劑存在下的1 μM的熒光淬滅MMP底物（(7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2）的裂解率，溶劑為37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35，激發(fā)波長320 nm，發(fā)射光波長405 nm。曲線擬合和IC50的計算采用GraphPad Prism 5軟件。 | ||||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 原位鱗狀細胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服給藥）經滲透泵給藥可顯著抑制頸淋巴結轉移和MMP-2活化，與對照組相比生存期顯著延長。 Marimastat 可減少人和大鼠膽管的多囊MMP多動癥，阻斷PCK膽管囊性擴張。在八周齡PCK大鼠中，marimastat 慢性治療可抑制肝囊腫形成和纖維化。 |
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|---|---|---|
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 331.41 | 分子式 | C15H29N3O5 |
| CAS號 | 154039-60-8 | SDF | Download Marimastat (BB-2516) SDF |
| Smiles | CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (162.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (21.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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