Efavirenz

別名: DMP-266 中文名稱：依法韋侖

目錄號：S4685 Purity: 99.91%

Efavirenz是一種合成的、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。

Efavirenz Chemical Structure

CAS: 154598-52-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
20mg	794.78	現(xiàn)貨
100mg	2433.11	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Efavirenz相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HBV RT HIV RT RT	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Efavirenz是一種合成的、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。

靶點(diǎn)

Reverse transcriptase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Efavirenz對人工培養(yǎng)的惡性膠質(zhì)瘤和已分化的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的線粒體呼吸功能具有直接的抑制作用。ER應(yīng)激標(biāo)記物，包括CHOP和GRP78的表達(dá)，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz處理后上調(diào)。 Efavirenz還增強(qiáng)了胞質(zhì)內(nèi)鈣離子容量并誘導(dǎo)了內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激時(shí)的形態(tài)變化。這樣的效應(yīng)在線粒體功能改變的細(xì)胞(Rho)中被減弱。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人腦膠質(zhì)瘤U-251MG,成神經(jīng)細(xì)胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)細(xì)胞
	濃度	10 μM, 25μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	將SH-SY5Y和U-251MG細(xì)胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz處理1小時(shí)后，測定其氧氣消耗速率。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz會導(dǎo)致動脈硬化，但在實(shí)驗(yàn)所檢測的濃度和處理時(shí)間下，并不會引起斑塊進(jìn)展的升高。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
	Administration	靜脈注射或口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04842981	Terminated	Arthritis Rheumatoid\|Interaction	University of Southern Denmark\|Odense University Hospital\|Hospital of South West Jutland\|King Christian X′Hospital for Rheumatic Diseases\|Sygehus Lillebaelt\|Odense Patient Data Explorative Network	May 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04840641	Completed	Healthy Volunteers\|Drug Drug Interaction	University of Southern Denmark\|SignaTope GmbH Germany	March 25 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	315.67	分子式	C₁₄H₉ClF₃NO₂
CAS號	154598-52-4	SDF	Download Efavirenz SDF
Smiles	C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	7.500mg/ml (23.76mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	7.500mg/ml (23.76mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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