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ISRIB (trans-isomer)
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S740002
DMSO]10 mg/mL]true]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.87%
99.87
ISRIB (trans-isomer)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2606414 GSK2656157 Azoramide Sal003 BTdCPU CCT020312 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM. 對非應(yīng)激細(xì)胞的翻譯、轉(zhuǎn)錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒有廣泛作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ISRIB 能夠抑制內(nèi)源的ATF4的表達(dá)，同時XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達(dá)不變。 ISRIB 通過抑制雌激素受體的平衡來抑制PERK信號通路來抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的平衡，降低面對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脅迫的細(xì)胞的存活率。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | PERK / XBP1s / ATF4 |
|
23741617 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | ISRIB在藥代動力學(xué)實驗中有比較好的特征，并且在生物體內(nèi)有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通過增強空間記憶和恐懼記憶來增加長期記憶。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 0.25 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 451.34 | 分子式 | C22H24Cl2N2O4
|
| CAS號 | 1597403-47-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (22.15 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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