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SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。
SGC-CBP30 Chemical Structure
CAS: 1613695-14-9


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|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| AMO1 | Function assay | 6 hrs | Inhibition of CBP/EP300 in human AMO1 cells assessed as reduction in MYC expression after 6 hrs by quantigene plex assay, EC50 = 2.7 μM. | 27190605 | |
| RKO | Function assay | 24 hrs | Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay, IC50 = 1.5 μM. | 26572217 | |
| RKO | Function assay | 24 hrs | Inhibition of p53-induced (unknown origin) expressed in human RKO cells assessed as reduction in p53-induced p21 activation measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.54 μM. | ChEMBL | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay, IC50 = 2.8 μM. | 27682507 | ||
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| 產(chǎn)品描述 | SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | CREBBP/ EP300-選擇性化學(xué)探針。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 作為一個CREBBP/ EP300-選擇性化學(xué)探針,SGC-CBP30在U2OS細胞和HeLa 細胞中顯示中度的細胞毒性。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | IKZF1 / IKZF3 / p-STAT3 / STAT3 / IRF4 / Myc |
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30741931 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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30741931 | |
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| 分子量 | 509.04 | 分子式 | C28H33ClN4O3 |
| CAS號 | 1613695-14-9 | SDF | Download SGC-CBP30 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.44 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (196.44 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題,請給我們留言。
* 必填項
問題 1:
The recommended formulation for in vivo studies on your website is “2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O”. Is this a suspension or clear solution?
回答:
It in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution.