GSK591

別名: EPZ015866, GSK3203591

目錄號：S8111 Purity: 99.00%

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑。

GSK591 Chemical Structure

CAS: 1616391-87-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.4	現(xiàn)貨
25mg	3906.74	現(xiàn)貨
100mg	8763.72	現(xiàn)貨
1g	32678.5	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S811101 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]76 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.00%

99.00

GSK591相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 Trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638 EPZ011989 MI-503 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) UNC0379 A-196 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) GSK503 AMI-1 A-366 Onametostat (JNJ-64619178) PFI-2 HCl BRD4770 SGC707 LLY-507 MAK683 EI1 EPZ020411 2HCl SGC2085 WDR5-0103 CPI-360 MI-136 MS049 MI-463 S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH) HLCL-61 HCL PF-06726304 JQ-EZ-05 (JQEZ5) UNC3866 Histone H3 (di methyl Lys27) Antibody [N24J12] Histone H3 Antibody [G22B21] UNC0631	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑。

靶點(diǎn)

PRMT5
(Cell-free assay)

4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外生化實驗中，GSK591通過甲基化H4，有效地抑制PRMT5/MEP50復(fù)合體，IC50為11 nM。在Z-138細(xì)胞中，GSK591抑制SmD3的精氨酸對稱甲基化，EC50為56 nM。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	Cyclin E1 / Cyclin D1 p-AKT / AKT / p-GSKβ / GSKβ BTG2 / p-ERK / p-c-Raf / H4R3me2s		30461193

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/ [3]http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591 [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/
[3]http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.48	分子式	C₂₂H₂₈N₄O₂
CAS號	1616391-87-7	SDF	Download GSK591 SDF
Smiles	C1CC(C1)NC2=NC=CC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (199.74 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.800mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL76mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.950mg/ml (2.50mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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