GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

別名: EPZ015938

目錄號(hào)：S8664 Purity: 99.85%

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) Chemical Structure

CAS: 1616392-22-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	794.48	現(xiàn)貨
25mg	2375.74	現(xiàn)貨
100mg	7510.45	現(xiàn)貨
1g	33333.54	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

常與GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Santacruzamate A (CAY10683)

Pemrametostat和Santacruzamate A治療可挽救SW480-ZEB2細(xì)胞中ZEB2介導(dǎo)的E-鈣粘蛋白啟動(dòng)子抑制。

Fulvestrant (ICI-182780)

Pemrametostat和Fulvestrant協(xié)同抑制ER+/RB缺陷的患者來源的異種移植物的生長。

Palbociclib (PD-0332991)

Pemrametostat增強(qiáng)Palbociclib的功效，并對(duì)A375和HT144細(xì)胞系產(chǎn)生更深刻的生長抑制。

Niraparib (MK-4827)

Pemrametostat和Niraparib的使用可增強(qiáng)體外和體內(nèi)的抗腫瘤活性。

Abemaciclib (LY2835219)

Pemrametostat和Abemaciclib治療在Maver-1衍生的CDX模型中表現(xiàn)出更深刻的腫瘤抑制作用。

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PRMT5 PRMT4 PRMT6 PRMT1 PRMT8 PRMT3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MS023 LLY-283 C7280948 GSK3368715 3HCl TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。

靶點(diǎn)

PRMT5

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04676516	Completed	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute\|Ontario Institute for Cancer Research\|GlaxoSmithKline\|London Regional Cancer Program Canada\|Hamilton Health Sciences Corporation	June 8 2021	Phase 2
NCT03614728	Terminated	Neoplasms	GlaxoSmithKline	October 16 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02783300	Completed	Neoplasms	GlaxoSmithKline	August 30 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	452.55	分子式	C₂₄H₃₂N₆O₃
CAS號(hào)	1616392-22-3	SDF	Download GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) SDF
Smiles	CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (70.71 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (201.08 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (44.19 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.550mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL91mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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常與GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)相關(guān)產(chǎn)品

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