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Amprenavir (VX-478)
別名: 141W94, VX-478, KVX-478 中文名稱：安瑞那韋
Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑，作用于野生型HIV分離株，IC50為14.6 ng/ml。
Amprenavir (VX-478) Chemical Structure
CAS: 161814-49-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.59%
99.59
Amprenavir (VX-478)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑，作用于野生型HIV分離株，IC50為14.6 ng/ml。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Amprenavir促進(jìn)核受體孕烷X受體（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之間的特異性相互作用。Amprenavir結(jié)合到人PXR的與SR12813復(fù)雜的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)中。Amprenavir占據(jù)所有四個結(jié)合體，其羥基與Ser247形成氫鍵，它位于PXR的連接區(qū)域，有助于在所述受體內(nèi)的最優(yōu)取向定位的藥物。Amprenavir與XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一個殘基，Phe429，這可能穩(wěn)定活性AF-2的構(gòu)象受體，并有助于amprenavir對PXR激動劑活動的直接接觸。在HepaRG細(xì)胞和LS180細(xì)胞中，Amprenavir誘導(dǎo)bona fide PXR的靶基因，參與第一階段（CYP3A4），第二階段（UGT1A1）和第三階段（MDR1）代謝。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Amprenavir增加野生型小鼠的動脈粥樣硬化LDL膽固醇餾分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的腸而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表達(dá)，包括CYP3A11，谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶A1和MDR1a的表達(dá)。Amprenavir介導(dǎo)PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的腸中的表達(dá)，而不是在PXR-/-小鼠，表明腸PXR在介導(dǎo)哺乳動物飼料脂肪分解和吸收可能發(fā)揮的作用。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01209065 | Completed | Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae |
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline |
September 2010 | Phase 1 |
| NCT00817765 | Completed | HIV Infection|Fungal Infection |
Radboud University Medical Center|GlaxoSmithKline |
January 2009 | Phase 1 |
| NCT00802074 | Completed | Healthy |
Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline |
December 2008 | Not Applicable |
| NCT00764465 | Completed | Healthy |
Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline |
October 2008 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 505.63 | 分子式 | C25H35N3O6S |
| CAS號 | 161814-49-9 | SDF | Download Amprenavir (VX-478) SDF |
| Smiles | CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (197.77 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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