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Abrocitinib (PF-04965842)
Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效的JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
CAS: 1622902-68-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S876501
DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.45%
99.45
Abrocitinib (PF-04965842)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效的JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠中，通過(guò)靜脈注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在體內(nèi)的清除率相對(duì)于整體肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度為95.6%。在佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，PF-04965842具有劑量依賴(lài)式的作用。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雌性Lewis大鼠(8?10周齡) |
| Dosages | 50, 15, 5 和 0.5 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06353087 | Not yet recruiting | Dermatitis Atopic|Dermatitis|Eczema|Skin Diseases|Immune System Diseases|Janus Kinase Inhibitors |
Pfizer |
April 1 2024 | -- |
| NCT04065633 | Completed | Dermatitis Atopic |
Pfizer |
July 18 2019 | Phase 1 |
| NCT03937258 | Completed | Healthy |
Pfizer |
May 21 2019 | Phase 1 |
| NCT03796676 | Completed | Atopic Dermatitis |
Pfizer |
February 18 2019 | Phase 3 |
| NCT03660241 | Completed | Renal Impairment |
Pfizer |
October 5 2018 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 323.41 | 分子式 | C14H21N5O2S |
| CAS號(hào) | 1622902-68-4 | SDF | -- |
| Smiles | CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (200.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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