- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Salirasib
別名: Farnesylthiosalicylic acid, FTS 中文名稱：Salirasib
Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一種有效的競爭性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制劑， Ki為2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗腫瘤的活性并可誘導凋亡。Phase 2。
Salirasib Chemical Structure
CAS: 162520-00-5
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.69%
99.69
Salirasib相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) NAV-2729 ADT-007 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一種有效的競爭性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制劑， Ki為2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗腫瘤的活性并可誘導凋亡。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Salirasib抑制人Ha-ras轉化的Rat1細胞生長，這與它們對PPMTase的抑制良好相關。 Salirasib抑制Rat-1成纖維細胞，Ras轉化的Rat-1，以及B16黑色素瘤細胞中Ras甲基化。Salirasib也會降低細胞膜中Ras水平，并抑制Ras依賴性細胞生長，其獨立于甲基化，但是由Ras-Raf通訊調節(jié)。在Ras轉化的EJ細胞中，Salirasib干擾Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | PPMTase 試驗 | |||
| 大鼠小腦突觸體膜或培養(yǎng)細胞系的總膜(100,000 × g 沉淀)用于無細胞體系中甲基轉移酶測定。甲基轉移酶在總體積為50 μL 的50 mM Tris-HCl 緩沖液中，pH 7.4，使用100 μg蛋白質，25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol)，和50 μM AFC (在DMSO中以原液制備)，于37°C下進行測定。所有試驗的DMSO濃度為8%。不同AFC濃度按照指示用于各實驗中。加入500 μL氯仿：甲醇 (1:1) 10分鐘后，終止反應，隨后加入250 μL H2O，混合，并相分離。氯仿相的125-μL部分在40℃下干燥，并加入200 μl 的1 N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通過氣相平衡法計算。典型的背景計數(shù)(無AFC 添加)為50-100 cpm，而與AFC的典型反應產(chǎn)生500-6,000 cpm。試驗以一式三份進行，減去背景計數(shù)。使內(nèi)源性底物甲基化，并進行凝膠電泳。完整細胞中的蛋白質羧基甲基化使用100 μCi/mL [methyl-3H]甲硫氨酸測定。細胞近似鋪滿培養(yǎng)基，在含有5 mL 標記培養(yǎng)基的10-cm板中生長測定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | PC12，CHE，T 抗原轉化的 CHE，內(nèi)皮細胞，星形膠質細胞，B16，Rat1，EJ，NIH3T3，v-Raf 轉化的 NIH3T3 細胞系 | ||
| 濃度 | ~100 μM | |||
| 孵育時間 | 10天 | |||
| 方法 | 細胞在24孔板中生長。接種2小時后，將細胞中加入溶劑或從原液中新鮮制備的FTS，以得到在0.1% DMSO中的最終指示濃度。培養(yǎng)基每4天用包含溶劑或藥物的新鮮培養(yǎng)基取代。分離實驗表明溶劑本身對細胞生長沒有作用。在指示期間，細胞通過臺盼藍/EDTA從板上分離，并在光學顯微鏡下計數(shù)。所有試驗以一式四份進行。在平行實驗中，細胞用臺盼藍或MTT著色，著色的細胞在光學顯微鏡下檢查。在一些MTT染色的培養(yǎng)基中，細胞溶解在0.2 mL 100% DMSO中，染色程度使用酶聯(lián)免疫吸附測定閱讀器分光光度法測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在Panc-1異種移植的裸鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制腫瘤生長，而沒有全身毒性。在雄性Wistar大鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制硫代乙酰胺誘導的肝硬化。在先天性肌營養(yǎng)不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)減弱纖維化，并提高肌肉力量。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Panc-1 異種移植的裸鼠 |
| Dosages | 每天 5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 358.54 | 分子式 | C22H30O2S |
| CAS號 | 162520-00-5 | SDF | Download Salirasib SDF |
| Smiles | CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (200.81 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
