- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Ezetimibe (SCH-58235)
別名: SCH-58235 中文名稱：伊折麥布
Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。
Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure
CAS: 163222-33-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Ezetimibe (SCH-58235)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
|---|
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ezetimibe顯著降低總膽固醇，LDL膽固醇和甘油三酸酯，以及適度增加高密度脂蛋白膽固醇。 在Caco-2細胞中，Ezetimibe降低31％的膽固醇運輸，但不影響黃醇轉(zhuǎn)運。Ezetimibe導致表面受體SR-BI，Niemann-Pick C1型類似蛋白1，ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運子，亞族A（ABCA1）和核受體維甲酸受體（ RAR）的γ，固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受體（LXR）的β亞基的mRNA的表達顯著降低。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a |
|
28933629 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 西式，含低脂肪且無膽固醇飲食的小鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇水平分別從964至374 毫克/分升，從726至231毫克/分升，而從516至178毫克/分升。Ezetimibe減少主動脈粥樣硬化病變的表面積，從對照組的20.2％到西方飲食組的4.1％和低脂肪膽固醇飲食小鼠的7.0％。Ezetimibe減少頸動脈粥樣硬化病變的橫截面面積，在西部和低脂膽固醇飲食組中為97%，在無膽固醇的小鼠中為91%。在西部，低脂肪和無膽固醇的飲食的小鼠中，Ezetimibe抑制膽固醇吸收，降低血漿膽固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制動脈粥樣硬化。 在臨床前動物模型中，Ezetimibe有效抑制膽固醇運輸穿過腸壁，從而降低血漿膽固醇血癥。在大鼠中，Ezetimibe消除腸道的胰腺外分泌功能，同時保持膽汁流量。 在膽固醇喂養(yǎng)的倉鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇和肝膽固醇積累，ED50為0.04 毫克/千克。 | |
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.4 | 分子式 | C24H21F2NO3 |
| CAS號 | 163222-33-1 | SDF | Download Ezetimibe (SCH-58235) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.
回答：
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.
