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Linezolid (PNU-100766)

中文名稱:利奈唑胺

Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素,用于治療嚴(yán)重感染。

Linezolid (PNU-100766) Chemical Structure

Linezolid (PNU-100766) Chemical Structure

CAS: 165800-03-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1072.06 現(xiàn)貨
10mg 809.39 現(xiàn)貨
100mg 4659.45 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素,用于治療嚴(yán)重感染。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Linezolid抑制大腸桿菌的30S或70S核糖體亞基形成起始復(fù)合物。Linezolid抑制復(fù)合物的形成與金黃色葡萄球菌70S緊耦合的核糖體。 Linezolid是不含細胞的轉(zhuǎn)錄-翻譯在大腸桿菌中的有效抑制劑,50%抑制濃度(IC50值)為1.8 mM。 Linezolid是一種惡唑烷酮,具有抗病原體活性增強的新一類的抗菌劑。 Linezolid的MIC因測試方法和實驗室而異,歸因于細菌生存略有不同,但所有的工作人員發(fā)現(xiàn)敏感性分布很窄,對鏈球菌,腸球菌和葡萄球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起該23S rRNA基因其形成的結(jié)合位點的突變。 Linezolid是一種惡唑烷酮,其作用機制包括抑制蛋白質(zhì)的合成在一個非常早期的階段。Linezolid加入到7H10瓊脂培養(yǎng)基(油酸,白蛋白,右旋糖和過氧化氫酶),在50℃-56℃下加倍的稀釋以產(chǎn)生0.125 μg/mL-4 μg/mL的最終濃度。Linezolid對所有的供試菌株顯示出優(yōu)異的體外活性(MIC值≤1 μg/mL),包括對SIRE有抗性。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05944445 Recruiting
Thrombocytopenia; Drugs
Helwan University
July 13 2023 --
NCT05571722 Not yet recruiting
Antibiotic Prophylaxis|General Surgery
Assistance Publique Hopitaux De Marseille
April 3 2023 Phase 4
NCT06291181 Completed
Staphylococcus Aureus
Sohag University
January 1 2023 Not Applicable
NCT05381194 Recruiting
Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis
Asan Medical Center|Pusan National University Hospital|Samsung Medical Center|Seoul National University Hospital|Severance Hospital|Chonnam National University Hospital|The Catholic University of Korea|Chungbuk National University Hospital|Ulsan University Hospital|Soon Chun Hyang University|Incheon St.Mary''s Hospital|DongGuk University|National Medical Center Seoul
December 13 2022 Phase 4
NCT05801484 Recruiting
Side-effect of Antibiotic|Efficacy|Pharmacokinetics|Critical Illness|Intensive Care Unit ICU
Cluj Municipal Clinical Hospital|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy
July 1 2022 Not Applicable
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 337.35 分子式

C16H20FN3O4

CAS號 165800-03-3 SDF Download Linezolid (PNU-100766) SDF
Smiles CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (29.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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