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別名: NXY-059, Cerovive
Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮,具有高效的神經(jīng)保護作用。Phase 3。
Disufenton sodium Chemical Structure
CAS: 168021-79-2


| 產(chǎn)品描述 | Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮,具有高效的神經(jīng)保護作用。Phase 3。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NXY-059比自旋捕捉劑α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一個體外血腦屏障(BBB)模型中,氧糖剝奪(OGD)初始時或者4小時后,NXY-059以250 mM給藥顯著減少OGD引起的BBB滲透性的增加。此外,OGD會產(chǎn)生巨大的組織纖溶酶原激活物流入BBB,這被NXY-059大量減少。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 大鼠體內(nèi),NXY-059劑量依賴性減少遭受2小時大腦中動脈閉塞后的梗死體積。在等摩爾劑量(NXY-059為3.0 mg/kg ,PBN為1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。當恢復7天時,能夠得到相似的結(jié)果。開始再循環(huán)后,NXY-059的治療機會窗為3到6小時。 NXY-059,一種自由基捕獲劑,具有很好的保護作用,在靈長類動物中,減少實驗性中風引起的殘疾。NXY-059治療減少腦損傷總量,比鹽水處理值少>50%,對白質(zhì)和灰質(zhì)具有相似的保護程度。 NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的滲透泵皮下傳遞 3天)治療顯著減少大鼠腦內(nèi)出血后神經(jīng)功能缺損,并減少血腫附近出血48小時后噬中性粒細胞滲入,和血腫邊緣出血48小時后TUNEL-陽性細胞的數(shù)量。 |
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| 動物實驗 | Animal Models | 釣魚絲用于在雄性Wistar大鼠體內(nèi)產(chǎn)生阻塞和神經(jīng)功能缺陷 |
| Dosages | 0.3,3.0 或 30 mg/kg | |
| Administration | 通過右側(cè)頸靜脈給藥 | |
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| 分子量 | 381.33 | 分子式 | C11H13NNa2O7S2 |
| CAS號 | 168021-79-2 | SDF | Download Disufenton sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C)[N+](=CC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.3 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 76 mg/mL (199.3 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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