Zanubrutinib (BGB-3111)

別名: BGB-3111 中文名稱：贊魯替尼

目錄號(hào)：S8791 Purity: 99.79%

Zanubrutinib是一種有效的、特異的不可逆性型BTK抑制劑，對(duì)其他激酶如ITK、JAK3和EGFR僅具有微弱的脫靶抑制效應(yīng)。

Zanubrutinib (BGB-3111) Chemical Structure

CAS: 1691249-45-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2770	現(xiàn)貨
2mg	1204.65	現(xiàn)貨
5mg	2211.55	現(xiàn)貨
25mg	6691.32	現(xiàn)貨
100mg	17257.33	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

Zanubrutinib (BGB-3111)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305) Nemtabrutinib (ARQ 531) BMS-986142 M7583	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Zanubrutinib是一種有效的、特異的不可逆性型BTK抑制劑，對(duì)其他激酶如ITK、JAK3和EGFR僅具有微弱的脫靶抑制效應(yīng)。

靶點(diǎn)

BTK
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，BGB-3111對(duì)BTK的選擇性比ibrutinib對(duì)BTK選擇性高。在好幾種MCL和DLBCL細(xì)胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集誘導(dǎo)的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信號(hào)和細(xì)胞增殖。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1		30679329
	ELISA	IL-10		30209121

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在組織中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶點(diǎn)抑制作用。在小鼠BTK占有率實(shí)驗(yàn)測定中，BGB-3111可濃度依賴性地占據(jù)BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾臟中）對(duì)BTK的結(jié)合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亞型DLBCL (TMD-8)異種移植瘤模型中，BGB-3111可誘導(dǎo)濃度依賴性的抗腫瘤效應(yīng)，其效果優(yōu)于ibrutinib。在大鼠中進(jìn)行的藥物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，劑量250 mg/kg/day并未達(dá)到其最大耐受劑量。

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在組織中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶點(diǎn)抑制作用。

在小鼠BTK占有率實(shí)驗(yàn)測定中，BGB-3111可濃度依賴性地占據(jù)BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾臟中）對(duì)BTK的結(jié)合是ibrutinib的3倍以上。

在REC-1 MCL和ABC亞型DLBCL (TMD-8)異種移植瘤模型中，BGB-3111可誘導(dǎo)濃度依賴性的抗腫瘤效應(yīng)，其效果優(yōu)于ibrutinib。在大鼠中進(jìn)行的藥物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，劑量250 mg/kg/day并未達(dá)到其最大耐受劑量。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06029309	Not yet recruiting	Mantle Cell Lymphoma	Alvaro Alencar MD\|BeiGene\|Incyte Corporation\|MorphoSys AG\|University of Miami	May 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06350318	Recruiting	Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma\|B-Cell Lymphoma	H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|BeiGene Ltd.	March 13 2024	Phase 2
NCT06067048	Not yet recruiting	Lymphoma	Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland	February 1 2024	Phase 2
NCT05665530	Recruiting	Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Aggressive B-Cell NHL\|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma (MCL)\|Richter''s Syndrome\|T-cell Lymphoma	Prelude Therapeutics\|BeiGene	September 12 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true [2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597 [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
[2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	471.55	分子式	C₂₇H₂₉N₅O₃
CAS號(hào)	1691249-45-2	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.34 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.34 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.34 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (67.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.700mg/ml (9.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.70mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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