Ac-DEVD-CHO
別名: Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑，對caspase-3和caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱，Ki值為1.7 μM。
Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
CAS: 169332-60-9
產品質控
批次：
S790101
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純度：
98.86%
98.86
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生物活性
| 產品描述 | Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑，對caspase-3和caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱，Ki值為1.7 μM。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制劑，Ki=230 pM。相反地，caspase-2剪切該四肽底物的能力較差，Ac-DEVD-CHO對其抑制作用甚微（Ki=1.7 μM）。Ac-DEVD-CHO廣泛地抑制Group III caspases，Ki值在1-300 nM間。在離體的大鼠心臟中，Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能顯著地改善缺血后頓抑心肌的收縮恢復，即使是在缺血開始后進行給藥。Ac-DEVD-CHO的保護機制可能不與凋亡相關，其不抑制Troponin I的剪切。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MEFs | ||
| 濃度 | 20, 50 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 用一定濃度的Ac-DEVD-CHO處理Apaf-1−/−細胞2小時，然后用4 μM CHX 或 CHX和TNF的組合給藥進行處理，處理6小時。檢測細胞中LEHDase and DEVDase的活性，用樣品中乳酸脫氫酶活性來標準化數據。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在心肌缺血時，進行Ac-DEVD-CHO的給藥，可導致幼年動物心肌細胞中活化caspase-3的表達降低61%，心肌凋亡率減少84%；而在老齡小鼠中，caspase的抑制對活化caspase-3的表達或心肌凋亡沒有作用。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延遲光感受器細胞損傷的進展；在攜帶rd基因的小鼠中，延遲疾病惡化（正常來說，會在其生命早期發(fā)生視網膜變性）。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57Bl6小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 502.47 | 分子式 | C20H30N4O11 |
| CAS號 | 169332-60-9 | SDF | Download Ac-DEVD-CHO SDF |
| Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (199.01 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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