NCB-0846

目錄號(hào)：S8392 Purity: 99.61%

NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。

NCB-0846 Chemical Structure

CAS: 1792999-26-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.08	現(xiàn)貨
25mg	4070.93	現(xiàn)貨
100mg	12039.32	現(xiàn)貨
1g	40868.63	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S839201 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.61%

99.61

NCB-0846相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MAP4K2 MAP4K4 MAP4K6 MAP4K7	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PF-6260933 DMX-5084 KY-05009 BGB 15025	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù) 多樣性化合物母核庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。

靶點(diǎn)

TNIK
(Cell-free assay)

21 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NCB-0846抑制Wnt信號(hào)，具有抗腫瘤和抗CSC活性。NCB-0846與處于非活性構(gòu)象的TNIK結(jié)合，抑制TNIK的IC50為21 nM。它還能抑制FLT3、JAK3、PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2, 和HGK(>80% at 0.1?μM)。NCB-0846在0.1-0.3 μM的濃度范圍內(nèi)，誘導(dǎo)TNIK磷酸化的TCF加快遷移；并在濃度為3 μM時(shí)，抑制TCF4的磷酸化。此外，NCB-0846可抑制TNIK的自我磷酸化。在Wnt3a處理過(guò)的HEK293、HCT116(攜帶CTNNB1突變)、DLD-1（攜帶APC突變）結(jié)直腸癌細(xì)胞中，NCB-0846抑制TCF/LEF的轉(zhuǎn)錄活性。NCB-0846減少Wnt靶基因AXIN2和MYC的表達(dá)以及TNIK靶基因表達(dá)，而不影響CCND1的表達(dá)。NCB-0846還可在蛋白水平上降低TNIK、AXIN2和cMYC的表達(dá)。LRP6和LRP5也受到NCB-0846的影響而下調(diào)。在體外，NCB-0846抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)，使處于sub-G1期的細(xì)胞數(shù)量增多。它可下調(diào)一些假定的結(jié)腸直腸CSC標(biāo)記的表達(dá)，如CD44、CD133和ALDH1，減少高表達(dá)CSC表面標(biāo)記（CD44, CD133, CD166, CD29和EpCAM）的細(xì)胞數(shù)目。NCB-0846還可減少間充質(zhì)標(biāo)記的表達(dá)（lug, Snail, Twist, Smad2和Vimentin）。然而，胚胎干細(xì)胞標(biāo)記如Oct4, Nanog和Sox2沒(méi)有被影響。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116細(xì)胞
	濃度	1?μM?
	孵育時(shí)間	4 或 24?h
	方法	將HCT116細(xì)胞分別用DMSO(對(duì)照組)、1 μM NCB-0846或1 μM NCB-0970處理4或24小時(shí)，然后提取其蛋白質(zhì)進(jìn)行免疫印跡分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在Apcmin/+小鼠中，NCB-0846抑制Wnt信號(hào)驅(qū)動(dòng)的腸道腫瘤發(fā)生，并抑制結(jié)腸直腸癌細(xì)胞的克隆球形成和腫瘤形成活性。小鼠（免疫缺陷的異種移植瘤模型）的體重在處理以NCB-0846后下降，但會(huì)逐漸恢復(fù)。Wnt靶基因（AXIN2, MYC 和 CCND1）在異種移植瘤中的表達(dá)也減少，NCB-0846可劑量依賴(lài)性地降低小腸腫瘤的尺寸和多樣性，顯著地移植PDXs (patient-derived xenografts)的生長(zhǎng)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	免疫缺陷小鼠 (遺傳背景：BALB/c裸鼠)
	Dosages	40 或 80?mg/kg BID
	Administration	口服填喂法

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.nature.com/articles/ncomms12586

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.nature.com/articles/ncomms12586

化學(xué)信息&溶解度

分子量	375.42	分子式	C₂₁H₂₁N₅O₂
CAS號(hào)	1792999-26-8	SDF	Download NCB-0846 SDF
Smiles	C1CC(CCC1O)OC2=CC=CC3=CN=C(N=C32)NC4=CC5=C(C=C4)N=CN5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.750mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.370mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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