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NCB-0846
NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。
NCB-0846 Chemical Structure
CAS: 1792999-26-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S839201
DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.61%
99.61
NCB-0846相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MAP4K2 MAP4K4 MAP4K6 MAP4K7 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PF-6260933 DMX-5084 KY-05009 BGB 15025 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 多樣性化合物母核庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NCB-0846抑制Wnt信號，具有抗腫瘤和抗CSC活性。NCB-0846與處于非活性構(gòu)象的TNIK結(jié)合，抑制TNIK的IC50為21 nM。它還能抑制FLT3、JAK3、PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2, 和HGK(>80% at 0.1?μM)。NCB-0846在0.1-0.3 μM的濃度范圍內(nèi)，誘導(dǎo)TNIK磷酸化的TCF加快遷移；并在濃度為3 μM時，抑制TCF4的磷酸化。此外，NCB-0846可抑制TNIK的自我磷酸化。在Wnt3a處理過的HEK293、HCT116(攜帶CTNNB1突變)、DLD-1（攜帶APC突變）結(jié)直腸癌細(xì)胞中，NCB-0846抑制TCF/LEF的轉(zhuǎn)錄活性。NCB-0846減少Wnt靶基因AXIN2和MYC的表達(dá)以及TNIK靶基因表達(dá)，而不影響CCND1的表達(dá)。NCB-0846還可在蛋白水平上降低TNIK、AXIN2和cMYC的表達(dá)。LRP6和LRP5也受到NCB-0846的影響而下調(diào)。在體外，NCB-0846抑制癌細(xì)胞生長，使處于sub-G1期的細(xì)胞數(shù)量增多。它可下調(diào)一些假定的結(jié)腸直腸CSC標(biāo)記的表達(dá)，如CD44、CD133和ALDH1，減少高表達(dá)CSC表面標(biāo)記（CD44, CD133, CD166, CD29和EpCAM）的細(xì)胞數(shù)目。NCB-0846還可減少間充質(zhì)標(biāo)記的表達(dá)（lug, Snail, Twist, Smad2和Vimentin）。然而，胚胎干細(xì)胞標(biāo)記如Oct4, Nanog和Sox2沒有被影響。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HCT116細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 1?μM? | |||
| 孵育時間 | 4 或 24?h | |||
| 方法 | 將HCT116細(xì)胞分別用DMSO(對照組)、1 μM NCB-0846或1 μM NCB-0970處理4或24小時，然后提取其蛋白質(zhì)進(jìn)行免疫印跡分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在Apcmin/+小鼠中，NCB-0846抑制Wnt信號驅(qū)動的腸道腫瘤發(fā)生，并抑制結(jié)腸直腸癌細(xì)胞的克隆球形成和腫瘤形成活性。小鼠（免疫缺陷的異種移植瘤模型）的體重在處理以NCB-0846后下降，但會逐漸恢復(fù)。Wnt靶基因（AXIN2, MYC 和 CCND1）在異種移植瘤中的表達(dá)也減少，NCB-0846可劑量依賴性地降低小腸腫瘤的尺寸和多樣性，顯著地移植PDXs (patient-derived xenografts)的生長。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 免疫缺陷小鼠 (遺傳背景：BALB/c裸鼠) |
| Dosages | 40 或 80?mg/kg BID | |
| Administration | 口服填喂法 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 375.42 | 分子式 | C21H21N5O2 |
| CAS號 | 1792999-26-8 | SDF | Download NCB-0846 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1O)OC2=CC=CC3=CN=C(N=C32)NC4=CC5=C(C=C4)N=CN5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.32 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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