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Naporafenib (LXH254)

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2285.01 現(xiàn)貨
2mg 1286.79 現(xiàn)貨
5mg 2023.43 現(xiàn)貨
25mg 5651.64 現(xiàn)貨
100mg 13677.61 現(xiàn)貨
1g 52990.16 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

生物活性

產(chǎn)品描述 Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競爭性抑制劑,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高選擇性。
靶點(diǎn)
B-Raf C-Raf
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在具有BRAFV600突變的腫瘤模型中,LXH254不僅抑制MAPK信號活性,還抑制突變N-和KRAS驅(qū)動的信號。LXH254能以同等效力抑制RAF單體或二聚體。LXH254具有口服生物有效性,在多種細(xì)胞系和來源于人源原發(fā)性腫瘤的移植瘤模型中,LXH254都能引起腫瘤消退。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04417621 Active not recruiting
Melanoma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 30 2020 Phase 2
NCT02974725 Active not recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer|Melanoma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
February 24 2017 Phase 1
NCT02607813 Terminated
NSCLC|Ovarian Cancer|Melanoma|Other Solid Tumors
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 18 2016 Phase 1
  • [1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 502.49 分子式

C25H25F3N4O4

CAS號 1800398-38-2 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (199.0 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗信息(考慮到實(shí)驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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