OICR-9429

目錄號：S7833 Purity: 99.94%

OICR-9429是一種有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗劑，能在體外實(shí)驗(yàn)中降低急性髓性白血病細(xì)胞的活性。它與WDR5高親和結(jié)合，Kd值為93 ± 28 nM。

OICR-9429 Chemical Structure

CAS: 1801787-56-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	795.07	現(xiàn)貨
25mg	2432.61	現(xiàn)貨
100mg	6527.44	現(xiàn)貨
1g	39230.82	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

OICR-9429相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	WDR5 Antibody [P9M1]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
BL21(DE3)-V2R-pRARE2	Function assay	Binding affinity to human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by surface plasmon resonance analysis, Kd=0.03μM	26958703
BL21(DE3)-V2R-pRARE2	Function assay	Inhibition of human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) interaction with MLL1 assessed as displacement of fluorescein isothiocyanate labelled 9-Ala-FAM peptide substrate from WDR5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by fluorescen, K=0.06μM	26958703
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Wdr5-MLL interaction	WDR5
	93 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	OICR-9429與WDR5高親和力地結(jié)合（Kd=93±28 nM），并競爭性地破壞其與MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	原代人類AML細(xì)胞
	濃度	5 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將增殖活躍的原代人類AML細(xì)胞以2000個(gè)/孔的密度接種于96孔板，用0.05%或OICR-9429對細(xì)胞進(jìn)行處理。72小時(shí)后，測定細(xì)胞活性。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Wdr5 / MLL / RbBP5		26167872

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	555.59	分子式	C₂₉H₃₂F₃N₅O₃
CAS號	1801787-56-3	SDF	Download OICR-9429 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4CCOCC4)NC(=O)C5=CNC(=O)C=C5C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (179.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (179.98 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (68.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (26.99 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 32 mg/mL ( (57.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (179.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (14.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.44mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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