FTI 277 HCl

目錄號：S7465 Purity: 99.39%

FTI 277 HCl 是一種有效的選擇性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，IC50為500 pM，選擇性比密切相關(guān)的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制細胞生長并誘導凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血癥。

FTI 277 HCl Chemical Structure

CAS: 180977-34-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1184.22	現(xiàn)貨
25mg	3911.61	現(xiàn)貨
100mg	8171.03	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.39%

99.39

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

FTase
(Cell-free assay)

500 pM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	FTI-277抑制Ras加工，IC50 為100 nM，但不抑制全細胞中四異戊二烯化Rap1A加工。FTI-277誘導細胞質(zhì)非法尼化H-Ras積累，在細胞質(zhì)中積累無活性的Ras/Raf，并阻斷H-RasF細胞中組成型MAPK激活。 FTI-277引起輻射后細胞凋亡增加，并增加H-ras轉(zhuǎn)化的大鼠胚胎細胞的輻射敏感性。在耐藥骨髓瘤細胞中，F(xiàn)TI-277也會抑制細胞生長，并誘導細胞凋亡。在SH-SY5細胞中，F(xiàn)TI-277減少細胞退化，活化，c-Jun-N端激酶級聯(lián)和Ras激活過程中甲基苯丙胺誘導的毒性作用。
激酶實驗	FTase 和 GGTase I 活性測定
激酶實驗	測定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)細胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通過測定Ras CAAX模擬肽抑制[³H]farnesyl和 [³H]geranylgeranyl分別從[³H]farnesylpyrophosphate 與 [³H]geranylgeranylpyrophosphate轉(zhuǎn)移到H-Ras-CVLS 與 H-Ras-CVLL的能力進行。
細胞實驗	細胞系	8226，U266，和 H929 多發(fā)性骨髓瘤細胞系
	濃度	~10 μM
	孵育時間	96小時
	方法	細胞以8000–14 000細胞/孔接種于96孔板。建立FTI-277的劑量響應(yīng)曲線，細胞在3.75倍10^-7 M 到1倍 10^-5 M范圍內(nèi)兩倍連續(xù)稀釋的培養(yǎng)液中培養(yǎng)96小時。然后連續(xù)藥物接觸，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓚絡(luò)合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下測量。IC50s 和 95%置信區(qū)間通過劑量反應(yīng)曲線線性部分的回歸分析計算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)TI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血癥。
動物實驗	Animal Models	HBV/HDV-轉(zhuǎn)基因的 FVB 小鼠
	Dosages	50 mg/kg/d
	Administration	i.p.

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

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化學信息&溶解度

分子量	484.07	分子式	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂
CAS號	180977-34-8	SDF	Download FTI 277 HCl SDF
Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 14 mg/mL (28.92 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

Water : 17 mg/mL (35.11 mM)

DMSO : 97 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (200.38 mM)

Ethanol : 97 mg/mL (200.38 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.850mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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