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SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。
SKLB-23bb Chemical Structure
CAS: 1815580-06-3
| 產(chǎn)品描述 | SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在一系列實體瘤和血液腫瘤細胞系中,SKLB-23bb在低亞摩爾水平范圍內(nèi)具有毒性作用。與已報道的選擇性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb對實體瘤更有效。SKLB-23bb可選擇性抑制細胞內(nèi)HDAC6,但其抗腫瘤活性是獨立于HDAC6的。SKLB-23bb可與β-tubulin的秋水仙堿位點結(jié)合,是微管聚合抑制劑。它能將腫瘤細胞細胞周期阻滯在G2-M期并引起細胞凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116 和 A2780S 細胞 | ||
| 濃度 | 200 nM | |||
| 孵育時間 | 3, 6, 12 和 24 h | |||
| 方法 | -- |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 |
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29610282 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin |
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29610282 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29610282 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在實體瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制腫瘤生長。SKLB-23bb具有良好的藥代動力學(xué)特性并具有口服活性。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | HCT116, A2780S 和 MCF-7異種移植瘤模型(建立在Balb/c裸鼠) |
| Dosages | 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
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| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C21H24N4O4 |
| CAS號 | 1815580-06-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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