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SKLB-23bb

SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。

SKLB-23bb Chemical Structure

SKLB-23bb Chemical Structure

CAS: 1815580-06-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
2mg 1777.8 現(xiàn)貨
25mg 9583.15 現(xiàn)貨
100mg 15700 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

生物活性

產(chǎn)品描述 SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。
靶點
HDAC6
(Cell-based assay)
<100 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在一系列實體瘤和血液腫瘤細胞系中,SKLB-23bb在低亞摩爾水平范圍內(nèi)具有毒性作用。與已報道的選擇性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb對實體瘤更有效。SKLB-23bb可選擇性抑制細胞內(nèi)HDAC6,但其抗腫瘤活性是獨立于HDAC6的。SKLB-23bb可與β-tubulin的秋水仙堿位點結(jié)合,是微管聚合抑制劑。它能將腫瘤細胞細胞周期阻滯在G2-M期并引起細胞凋亡。

細胞實驗 細胞系 HCT116 和 A2780S 細胞
濃度 200 nM
孵育時間 3, 6, 12 和 24 h
方法

--

實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 29610282
Immunofluorescence α-tubulin 29610282
Growth inhibition assay Cell viability 29610282
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在實體瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制腫瘤生長。SKLB-23bb具有良好的藥代動力學(xué)特性并具有口服活性

動物實驗 Animal Models HCT116, A2780S 和 MCF-7異種移植瘤模型(建立在Balb/c裸鼠)
Dosages 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg
Administration 口服
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29610282/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 396.44 分子式

C21H24N4O4

CAS號 1815580-06-3 SDF --
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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