PFI-3

目錄號(hào)：S7315 Purity: 99.87%

PFI-3是一個(gè)SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

PFI-3 Chemical Structure

CAS: 1819363-80-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	807.45	現(xiàn)貨
25mg	2413.93	現(xiàn)貨
100mg	6533.31	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

PFI-3相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
C2C12	Function assay	500 nM to 50 uM	Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control	27115555
C2C12	Function assay	1 uM	Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry	27115555
C3H10T1/2	Function assay	1 uM	Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay	27115555
C3H10T1/2	Function assay	20 uM	Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay	27115555
BL21(DE3)-R3-pRARE2	Function assay		Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM	27119626
BL21(DE3)-R3-pRARE2	Function assay		Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM	27119626
BL21 (DE3)-R3-BirA	Function assay		Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM	27115555
BL21 (DE3)-R3-BirA	Function assay		Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM	27115555
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生物活性

產(chǎn)品描述

PFI-3是一個(gè)SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

靶點(diǎn)

PB1(5) bromodomains	SMARCA4 (Cell-free assay)	SMARCA2B (Cell-free assay)	SMARCA2A (Cell-free assay)
	55 nM(Kd)	72 nM(Kd)	110 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PFI-3對(duì)PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測(cè)試的激酶。PFI-3是一種有效的、具有細(xì)胞活性的蛋白相互作用抑制劑，可以選擇性地結(jié)合基本的BAF溴區(qū)。在具有102種細(xì)胞受體、30種酶的篩選實(shí)驗(yàn)中，PFI-3只對(duì)四種GPCRs具有微摩爾級(jí)的親和力，對(duì)BRD家族以外的蛋白沒(méi)有相互作用，說(shuō)明PFI-3具有良好的藥物選擇性。穩(wěn)定性測(cè)試證明PFI3在37℃下，在液體溶液中的半衰期超過(guò)7天。在長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)中，PFI-3能夠顯著地改變對(duì)干細(xì)胞分化至關(guān)重要的基因表達(dá)程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3標(biāo)記、基因Stat3結(jié)合位點(diǎn)的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	trophoblast stem cells
	濃度	2 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	將TSC培養(yǎng)于干細(xì)胞培養(yǎng)條件或分化培養(yǎng)條件下，用2 μM PFI-3或10 μM control compound處理24小時(shí)后或是整個(gè)分化誘導(dǎo)時(shí)期（4 days）。如果是在分化培養(yǎng)基中，PFI-3或control compound在誘導(dǎo)分化前一天開(kāi)始處理。抽提RNA。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Immunofluorescence	SMARCA2 BRD		26139243

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3 [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	321.37	分子式	C₁₉H₁₉N₃O₂
CAS號(hào)	1819363-80-8	SDF	Download PFI-3 SDF
Smiles	C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.850mg/ml (11.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.380mg/ml (1.18mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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