MAK683

別名: EED inhibitor-1

目錄號：S8983 Purity: 99.86%

MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一種 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制劑。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中對應(yīng)的IC50值分別為59 nM、89 nM和26 nM。

MAK683 Chemical Structure

CAS: 1951408-58-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1970.64	現(xiàn)貨
25mg	5970.21	現(xiàn)貨
100mg	14770.13	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S898301 DMSO]12.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

MAK683相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 Trihydrochloride EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 UNC1999 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638 EPZ011989 GSK591 MI-503 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) UNC0379 GSK503 PFI-2 HCl AMI-1 A-366 A-196 BRD4770 Onametostat (JNJ-64619178) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) SGC707 LLY-507 EI1 PF-06726304 WDR5-0103 EPZ020411 2HCl MI-463 CPI-360 MS049 SGC2085 S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH) UNC0631 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 JQ-EZ-05 (JQEZ5) AMI-1 (free acid) UNC0646 Histone H3 Antibody [G22B21] BIX-01294 Histone H3 (di methyl Lys27) Antibody [N24J12]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

EED (ELISA assay)	EED (EED Alphascreen binding assay)	EED (LC-MS assay)
26 nM	59 nM	89 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02900651	Active not recruiting	Diffuse Large B-cell Lymphoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 3 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

參考文獻(xiàn)

[1]https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	376.39	分子式	C₂₀H₁₇FN₆O
CAS號	1951408-58-4	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=CC=N1)C2=CN=C(N3C2=NN=C3)NCC4=C(C=CC5=C4CCO5)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 12.5 mg/mL ( (33.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.300mg/ml (0.80mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.150mg/ml (0.40mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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