Amiodarone HCl

別名: NSC 85442 中文名稱：鹽酸胺碘酮

目錄號：S1979 Purity: 99.98%

Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時也是自噬的激活劑，用于治療各種心律失常。

Amiodarone HCl Chemical Structure

CAS: 19774-82-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1067.01	現(xiàn)貨
50mg	783.72	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Amiodarone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Ca2+-dependent K+ channel	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ML133 HCl Nigericin TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Gliquidone E-4031 dihydrochloride NS-1619 Almitrine mesylate Senicapoc (ICA-17043) PAP-1 Ajmaline NS8593?Hydrochloride	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時也是自噬的激活劑，用于治療各種心律失常。

靶點

Potassium channel

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amiodarone具有對快速鈉通道以及就慢鈣通道的抑制作用。Amiodarone還具有非競爭性antisympathetic效果，并調(diào)節(jié)甲狀腺功能和磷脂代謝。Amiodarone深深地滲透到膜的脂質(zhì)基質(zhì)，并從心臟組織非常緩慢地釋放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳頭肌的Vmax而不影響靜息膜電位，而這種抑制的Vmax提高了頻率或使用依賴性就像I類抗心律失常藥物。在心室肌和Purkinje纖維中，Amiodarone（50-88 μM）也發(fā)現(xiàn)抑制去極化誘導(dǎo)自發(fā)動作電位（自律性異常）。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在房室結(jié)和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）導(dǎo)致竇率的減少，房室結(jié)的有效和功能不應(yīng)期的延長，和頻率依賴的傳導(dǎo)延遲。在兔的心室肌細(xì)胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）導(dǎo)致iK和ito的電流密度顯著下跌，而不會影響ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通過5'-脫碘（5'DI）抑制甲狀腺素（T4）轉(zhuǎn)化為碘甲狀腺原氨酸（T3），而不會影響細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06067438	Not yet recruiting	Atrial Fibrillation\|Esophageal Carcinoma	OHSU Knight Cancer Institute	May 1 2024	Phase 2
NCT05841056	Not yet recruiting	Atrial Fibrillation New Onset	Population Health Research Institute	May 31 2024	Phase 3
NCT05852704	Recruiting	Chronic Coronary Syndrome\|Atrial Fibrillation	Region ?rebro County\|Odense University Hospital\|Aarhus University Hospital\|?rebro University Sweden\|Sahlgrenska University Hospital Sweden\|G?teborg University\|University of Leeds\|Skane University Hospital\|London School of Hygiene and Tropical Medicine\|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic\|Mount Sinai Hospital New York\|University Hospital Linkoeping\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	April 4 2024	Phase 3
NCT05543278	Not yet recruiting	Surgery Cardiac\|Atrial Fibrillation	Massachusetts General Hospital	February 1 2024	Phase 4

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	681.77	分子式	C₂₅H29I₂NO_3.HCl
CAS號	19774-82-4	SDF	Download Amiodarone HCl SDF
Smiles	CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (146.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (29.33 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (102.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (44.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (4.40mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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