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Dibenzazepine (YO-01027)
別名: YO-01027 中文名稱：二苯并氮雜卓
DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂， 無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
Dibenzazepine (YO-01027) Chemical Structure
CAS: 209984-56-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.68%
99.68
Dibenzazepine (YO-01027)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | gamma-secretase | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 Nirogacestat (PF-03084014) MDL-28170 L-685,458 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| SupT1 | Function assay | 16 hrs | Inhibition of gamma secretase in human SupT1 cells assessed as reduction in amyloid beta 40 after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0026μM | 27045975 | |
| SupT1 | Function assay | 16 hrs | Inhibition of gamma secretase mediated Notch signaling in human SupT1 cells after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0029μM | 27045975 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂， 無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | YO-01027直接與γ-分泌酶復(fù)合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐漸增加濃度的YO-01027對表達(dá)APPL或Notch的細(xì)胞給藥，導(dǎo)致APPL CTF片段逐漸積累，并完全地劑量依賴性減少NICD產(chǎn)生。10 μM YO-01027減少乳腺癌干細(xì)胞(BCSC)數(shù)量和活性。一項(xiàng)最近的研究表明，YO-01027通過Notch抑制，濃度依賴性削弱融合前和融合階段未分化細(xì)胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有絲分裂后不同階段的細(xì)胞中無此作用。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | γ-分泌酶活性的藥理學(xué)抑制 | |||
| 對于YO-01027，先導(dǎo)實(shí)驗(yàn)通過范圍為0.1 nM到250 nM的不同藥物濃度進(jìn)行，以測定YO-01027的有效線性范圍和最大抑制劑量。采集蛋白質(zhì)6小時(shí)之前，根據(jù)Notch 或 APPL表達(dá)的誘導(dǎo)， YO-01027以所需濃度加入S2細(xì)胞培養(yǎng)基。對于每個(gè)樣品，YO-01027 也以相應(yīng)濃度在裂解緩沖液中，用于蛋白質(zhì)萃取和免疫印跡分析。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | BCSC | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 3天 | |||
| 方法 | 細(xì)胞以≤1 × 106重懸浮在100μL分類緩沖液中(包含0.5%牛血清的PBS，2 mM EDTA)，并與結(jié)合前初級抗體BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分鐘。將細(xì)胞在PBS中洗滌，在800×g下離心2分鐘。對于分析，細(xì)胞重懸浮在500μL分類緩沖液中，熒光性使用FACSCalibur測量，并使用WinMIDI 2.8分析。對于分類，細(xì)胞與初級抗體培育后，重懸浮在1×HBSS中。HBSS作為鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria對細(xì)胞進(jìn)行分類。FACS分選出的CD24low細(xì)胞群是CD24陽性細(xì)胞加上所有CD24陰性細(xì)胞的五分之一。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | YO-01027，在細(xì)胞注射的當(dāng)天和隨后的3天以1 mg/mL的劑量腹腔注射，顯著減少M(fèi)CF7腫瘤，而對MDA-MB-231腫瘤沒有作用，與對照組小鼠(18-28天)相比，也會增加潛伏期。YO-01027處理MCF7腫瘤，會顯著減少腫瘤體積。 YO-01027對C57BL/6小鼠進(jìn)行處理，抑制上皮細(xì)胞增殖，并劑量依賴性誘導(dǎo)腸腺瘤中杯狀細(xì)胞分化。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 0，3，10，30 μmol/kg | |
| Administration | 每天腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 463.48 | 分子式 | C26H23F2N3O3 |
| CAS號 | 209984-56-5 | SDF | Download Dibenzazepine (YO-01027) SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)CC4=CC(=CC(=C4)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to dissolve it for in vivo applications?
回答：
For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study for it.
