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VU661013

VU661013 是一種新型有效的選擇性的 MCL1 的抑制劑,在TR-FRET分析中,對(duì)人MCL-1的Ki值為97±30 pM的。但是 VU661013 不會(huì)顯著地抑制BCL-xL或BCL-2,對(duì)應(yīng)的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破壞了 BIM/MCL-1 聯(lián)合的穩(wěn)定性,可在AML中導(dǎo)致凋亡。

VU661013 Chemical Structure

VU661013 Chemical Structure

CAS: 2131184-57-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5990 現(xiàn)貨
5mg 5700.92 現(xiàn)貨
25mg 17700.82 現(xiàn)貨
100mg 23900 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S875801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 98.70%
98.70

生物活性

產(chǎn)品描述 VU661013 是一種新型有效的選擇性的 MCL1 的抑制劑,在TR-FRET分析中,對(duì)人MCL-1的Ki值為97±30 pM的。但是 VU661013 不會(huì)顯著地抑制BCL-xL或BCL-2,對(duì)應(yīng)的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破壞了 BIM/MCL-1 聯(lián)合的穩(wěn)定性,可在AML中導(dǎo)致凋亡。
靶點(diǎn)
MCL1
(Cell-free assay)
97 pM(Ki)
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 712.66 分子式

C39H39Cl2N5O4

CAS號(hào) 2131184-57-9 SDF --
Smiles CC1CN(C(=O)C2=C(C3=C(N12)C(=C(C=C3)Cl)C4=C(N(N=C4C)C)C)CCCOC5=CC(=C(C(=C5)C)Cl)C)C6=CN(C7=C6C=C(C=C7)C(=O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (140.31 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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