AZD5991

目錄號(hào)：S8643 Purity: 99.78%

AZD5991是MCL-1抑制劑，Ki值為0.13 nM。AZD5991對(duì)小鼠源Mcl-1的結(jié)合親和力比對(duì)人源Mcl-1低25倍，而之比對(duì)大鼠源Mcl-1的親和力低4倍。

AZD5991 Chemical Structure

CAS: 2143010-83-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	5151.51	現(xiàn)貨
1mg	1392.98	現(xiàn)貨
5mg	4668.3	現(xiàn)貨
25mg	14660.1	現(xiàn)貨
更大包裝
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.78%

99.78

常與AZD5991一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Bortezomib

AZD5991和Bortezomib在體內(nèi)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性，在多種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中腫瘤完全消退。

ABT-199 (Venetoclax)

AZD5991和Venetoclax在多種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中顯示出有效的體內(nèi)抗腫瘤活性，腫瘤完全消退。

Telaglenastat (CB-839)

AZD5991和Telaglenastat增加HG-3和MEC-1細(xì)胞系的凋亡率并抑制細(xì)胞增殖。

AZD6244 (Selumetinib)

AZD5991和Selumetinib克服了三陰性乳腺癌(TNBC)中的MEKi耐藥性。

AZD5363 (Capivasertib)

AZD5991和Capivasertib會(huì)導(dǎo)致PTEN缺陷BC細(xì)胞的細(xì)胞活力降低。

AZD5991相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Navitoclax (ABT-263) ABT-737 S63845 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid A-1155463 MIK665 (S64315) Sabutoclax WEHI-539 BAI1 Obatoclax (GX15-070) HA14-1 Bcl-2 Antibody [H20N17] Bax Antibody [L6B9] BAM7 S55746 Gambogic Acid Marinopyrrole A (Maritoclax) BTSA1 BDA-366 Bcl-xL Antibody [D4A3] Ruxotemitide (LTX 315) VU661013 Bax inhibitor peptide V5 MCL1 Antibody [J23G10] BNIP3L/Nix Antibody [K19B13] Bcl-2 Antibody [D6K15]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AZD5991是MCL-1抑制劑，Ki值為0.13 nM。AZD5991對(duì)小鼠源Mcl-1的結(jié)合親和力比對(duì)人源Mcl-1低25倍，而之比對(duì)大鼠源Mcl-1的親和力低4倍。

靶點(diǎn)

Mcl-1 (Cell-free assay)	Mcl-1 (Cell-free assay)
0.13 nM(Ki)	0.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD5991是有效的Mcl-1抑制劑，具有高選擇性。AZD5991可與Mcl-1直接結(jié)合，通過激活依賴于Bak的線粒體凋亡途徑快速誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，對(duì)骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤為顯著(GI50 < 100nM)。在一系列血液腫瘤和實(shí)體瘤來源的細(xì)胞系中，AZD5991有傾向性地殺死血液細(xì)胞。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MOLP-8細(xì)胞
	濃度	0-500 nM
	孵育時(shí)間	30 min
	方法	用AZD5991或DMSO處理MOLP-8細(xì)胞30分鐘。然后將細(xì)胞離心，將沉淀物重懸于預(yù)冷的lysis buffer中，在冰上孵育20分鐘，每5分鐘渦流一次。然后將樣品拿去離心，測(cè)定蛋白濃度。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	BCL2 / BCL-w / BCL-XL / MCL1 / BIM / BMF / p-ERK1/2 / ERK1/2 / PARP / β-actin / GAPDH BCL-XL / MCL1 / BIM / BMF / p-ERK1/2 / ERK1/2 / PARP / β-actin Caspase 3 / cPARP / Bak Mcl-1 / Bcl-2 / Bcl-Xl / Bim / cCaspase3 / Vinculin MCL1 / NOXA/ Vinc		31727888
	Growth inhibition assay	Tumor Volume Tumor Volume Cell Viability Cell Viability		31727888

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在幾種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，無論是單次耐受劑量給藥或是與venetoclax組合給藥，AZD5991都具有有效的抗腫瘤活性，能引起完全的腫瘤消退。在這些體內(nèi)試驗(yàn)中，AZD5991的細(xì)胞毒性活性與其誘導(dǎo)線粒體凋亡途徑相關(guān)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下接種了MOLP-8細(xì)胞的腫瘤模型（接種于雌性C.B.-17 SCID小鼠）
	Dosages	10-100?mg/kg
	Administration	IV

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03218683	Terminated	Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia (AML)	AstraZeneca	August 2 2017	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30559424/ [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28735187 [3]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/302

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30559424/
[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28735187
[3]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/302

化學(xué)信息&溶解度

分子量	672.26	分子式	C₃₅H₃₄ClN₅O₃S₂
CAS號(hào)	2143010-83-5	SDF	--
Smiles	CC1=C2C(=NN1C)CSCC3=NN(C(=C3)CSC4=CC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCCC6=C(N(C7=C6C=CC(=C27)Cl)C)C(=O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (37.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (148.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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