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Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3 通過(guò)連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián),可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解,在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。

Gefitinib-based PROTAC 3   Chemical Structure

Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure

CAS: 2230821-27-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3415.23 現(xiàn)貨
5mg 2970 現(xiàn)貨
25mg 7944.3 現(xiàn)貨
100mg 27700.96 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Gefitinib-based PROTAC 3 通過(guò)連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián),可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解,在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。
靶點(diǎn)
EGFR
(in HCC827(Exon 19 del) cells)
EGFR
(in H3255 (L858R) cells)
11.7 nM(DC50) 22.3 nM(DC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01164735 Not yet recruiting
Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT05763030 Not yet recruiting
Child Sleep
New York State Psychiatric Institute|International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Fogarty International Center of the National Institute of Health
April 2027 Not Applicable
NCT02438202 Not yet recruiting
Alzheimer''s Disease
Central Institute of Mental Health Mannheim
December 2026 Not Applicable
NCT06392542 Not yet recruiting
Alcohol Use Unspecified|Relationship Social|Depression Anxiety|Transgenderism
Boston University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
April 2026 Not Applicable
NCT06077526 Not yet recruiting
Chronic Pain
Bridgewater College
January 13 2026 Not Applicable
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29129716/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 934.51 分子式
C47H57ClFN7O8S
CAS號(hào) 2230821-27-7 SDF --
Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (107.0 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (107.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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