Miconazole Nitrate

別名: NSC 169434 Nitrate 中文名稱：硝酸咪康唑

目錄號：S1956 Purity: 99.86%

Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。

Miconazole Nitrate Chemical Structure

CAS: 22832-87-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1068.46	現(xiàn)貨
50mg	783.36	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

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相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Miconazole先于ROS誘導(dǎo)誘導(dǎo)肌動蛋白細(xì)胞骨架的變化，增加燈絲的穩(wěn)定性。在萊迪希和腎上腺細(xì)胞中，Miconazole通過抑制17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17) 酶的活性擾亂類固醇生成，從而減少孕酮轉(zhuǎn)化為雄烯二酮。在MA-10細(xì)胞中，Miconazole以劑量和時間依賴的方式可逆地抑制(Bu)(2)cAMP-刺激的孕激素的生產(chǎn)，而不影響總蛋白合成或細(xì)胞色素P450（SCC）和3β的羥基類固醇脫氫酶（3β的-HSD）酶表達(dá)或活性。 Miconazole干擾真菌和細(xì)菌的脂質(zhì)膜的合成，因?yàn)樗种汽溄枪檀嫉暮铣?，這導(dǎo)致有毒甲基固醇中間體在膜中的積累，隨后阻斷真菌細(xì)胞生長。在Saccharomyces cerevisiae中，Miconazole在誘導(dǎo)活性氧之前誘導(dǎo)肌動蛋白骨架的穩(wěn)定，指向活動的輔助模式。 Miconazole釋放thapsigargin (TG)敏感性ER池WEHI7.2細(xì)胞的鈣離子。Miconazole誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，基于形態(tài)學(xué)和生化標(biāo)準(zhǔn)以及Bcl-2致癌基因的抑制。Miconazole誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca（2+）的變化是為Bcl-2的過表達(dá)抑制的。在糖皮質(zhì)激素敏感和耐藥人類T細(xì)胞白血病系CEM-C7和CEM-C1，正常胸腺細(xì)胞和正常淋巴細(xì)胞中，Miconazole除了誘導(dǎo)WEHI7.2細(xì)胞中的細(xì)胞死亡還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00668538	Completed	Healthy	University of Southern Denmark\|Odense University Hospital	April 2008	Not Applicable
NCT00390780	Completed	HIV Infections	Valerio Therapeutics	July 2006	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553796/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19085068/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553796/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19085068/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	479.14	分子式	C₁₈H₁₄Cl₄N₂O.HNO₃
CAS號	22832-87-7	SDF	Download Miconazole Nitrate SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.44mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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