OTS514 hydrochloride

目錄號(hào)：S7652 Purity: 99.42%

OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑，IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。

OTS514 hydrochloride Chemical Structure

CAS: 2319647-76-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2694.51	現(xiàn)貨
2mg	1204.61	現(xiàn)貨
5mg	2212.02	現(xiàn)貨
25mg	7125.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false 純度： 99.42%

99.42

OTS514 hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	OTS964	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑，IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。

靶點(diǎn)

TOPK
(Cell-free assay)

2.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	OTS514對(duì)5種高表達(dá)TOPK的腎癌細(xì)胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生長(zhǎng)抑制作用，IC50的范圍在19.9-44.1 nM。OTS514可有效抑制表達(dá)TOPK的癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，對(duì)卵巢癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用的IC50范圍為3-46 nM。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	CD34+ HSCs
	濃度	20 或 40 nM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將細(xì)胞培養(yǎng)在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培養(yǎng)基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理48小時(shí)。收集細(xì)胞、用PBS進(jìn)行洗滌后重懸于100 ml PBS中，用CD41a抗體在室溫對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色，孵育20分鐘。然后PBS洗滌細(xì)胞，進(jìn)行流式分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	TOPK p-FOXM1 / FOXM1		28075524
	Growth inhibition assay	Cell viability		28075524

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	小鼠異種移植研究（攜有人類肺癌細(xì)胞）表明OTS514在體內(nèi)具有抗腫瘤活性，但同時(shí)也能造成嚴(yán)重的造血細(xì)胞毒性作用(紅細(xì)胞和白細(xì)胞的減少，血小板增多)。口服OTS514能顯著地延長(zhǎng)ES-2腹部感染異種移植瘤小鼠的壽命。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
	Dosages	1, 2.5 和 5 mg/kg
	Administration	靜脈注射或口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	400.92	分子式	C₂₁H₂₀N₂O₂S.HCl
CAS號(hào)	2319647-76-0	SDF	Download OTS514 hydrochloride SDF
Smiles	Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 80 mg/mL (199.54 mM)

Ethanol : 5 mg/mL (12.47 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.650mg/ml (1.62mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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