GSK8612

目錄號(hào)：S8872 Purity: 99.86%

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1777.23	現(xiàn)貨
2mg	794.91	現(xiàn)貨
5mg	1532.18	現(xiàn)貨
25mg	4832.37	現(xiàn)貨
100mg	11384.27	現(xiàn)貨
1g	56265.6	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

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相關(guān)產(chǎn)品	MRT67307	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK8612是高效選擇性TBK1抑制劑，pKd為8。

靶點(diǎn)

TBK1

6.8(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在Ramos細(xì)胞中，GSK8612抑制TLR3誘導(dǎo)的干擾素調(diào)節(jié)因子IRF3磷酸化；在人原代單核細(xì)胞中，抑制IFN分泌。在THP1細(xì)胞中，GSK8612能夠抑制dsDNA和cGAMP響應(yīng)下IFNβ的分泌。GSK8612對(duì)磷酸化的TBK1的親和力較低。在生化功能實(shí)驗(yàn)中，GSK8612對(duì)重組TBK1的pIC50為6.8。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，GSK8612的選擇性決定于TBK1的激活狀態(tài)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠、大鼠和人體血液中，GSK8612具有高的蛋白結(jié)合率。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	520.33	分子式	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S
CAS號(hào)	2361659-62-1	SDF	--
Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.84 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (11.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	12.500mg/ml (24.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL250mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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