Tuxobertinib (BDTX-189)

目錄號：S9786 Purity: 99.97%

Tuxobertinib (BDTX-189)是一種有效的 EGFR 和 HER2 致癌突變的變構(gòu)性抑制劑，對EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分別為0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。

Tuxobertinib (BDTX-189) Chemical Structure

CAS: 2414572-47-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1466.01	現(xiàn)貨
5mg	1302.49	現(xiàn)貨
25mg	3907.61	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Tuxobertinib (BDTX-189)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl Allitinib tosylate AEE788 (NVP-AEE788) PD153035 Pelitinib (EKB-569) Icotinib (BPI-2009H) AST-1306 Lazertinib (YH25448) Varlitinib NSC228155 Canertinib dihydrochloride Zorifertinib (AZD3759) PD168393 AZ5104 Olmutinib (BI 1482694) Nazartinib (EGF816) Pyrotinib dimaleate TAK-285 CL-387785 (EKI-785) Norcantharidin zipalertinib (TAS6417) Daphnetin Almonertinib (HS-10296) EGFR Inhibitor WZ8040 Butein Chrysophanic Acid EAI045 Avitinib (Abivertinib) Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) HS-10296 hydrochloride WZ3146 Tyrphostin 9 CNX-2006 Naquotinib(ASP8273) MTX-211 Sunvozertinib AG-18 Falnidamol Cyasterone AG 555 TQB3804 BI-4020 CH7233163 (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) BLU-945 Necitumumab (anti-EGFR) 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine Rezivertinib Befotertinib mesylate	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

EGFR (Cell-free assay)	HER2 (Cell-free assay)	RIPK2 (Cell-free assay)	BLK (Cell-free assay)
0.2 nM(Kd)	0.76 nM(Kd)	1.2 nM(Kd)	13 nM(Kd)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04209465	Terminated	Solid Tumor	Black Diamond Therapeutics Inc.	December 19 2019	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

參考文獻(xiàn)

[1]https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	561.03	分子式	C₂₉H₂₉ClN₆O₄
CAS號	2414572-47-5	SDF	--
Smiles	ClC1=C(OCC2=NC=CC=C2)C=CC(=C1)NC3=NC=NC4=C3C=C(NC(=O)C=C)C(=C4)OCCN5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (44.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL ( (58.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (2.23mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.310mg/ml (0.55mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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