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別名: NSC 113939, 5-ITu 中文名稱:5-碘殺結(jié)核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制劑,IC50為26 nM。它可抑制核苷轉(zhuǎn)運蛋白、CK1、胰島素受體酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
5-Iodotubercidin Chemical Structure
CAS: 24386-93-4


| 相關(guān)產(chǎn)品 | ABT 702 dihydrochloride | 點擊展開 |
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| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
| 產(chǎn)品描述 | 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制劑,IC50為26 nM。它可抑制核苷轉(zhuǎn)運蛋白、CK1、胰島素受體酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 5-Iodotubercidin(Itu)是一種激活A(yù)tm-p53通路并具有抗腫瘤活性的遺傳毒性藥物。Itu p53依賴性地誘導(dǎo)G2期阻滯。在高濃度下,Itu可能會激活p53依賴的信號通路,這些信號通路可能配合p53一起去殺傷細胞,從而抑制腫瘤生長。Itu代謝物摻入DNA中,會導(dǎo)致DNA斷裂,引起DNA損傷應(yīng)答。Itu可能是一個潛在的化療藥物。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | A1 receptor p-p53 / p53 / p-ATM / ATM / p-Chk2 / Chk2 |
|
25354767 | |
| Immunofluorescence | AURKA / pAURKA |
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27562071 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 5-Iodotubercidin在大鼠腦中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制劑。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血壓、肌肉松弛、降體溫的作用,而這一效果可被腺苷受體拮抗劑抑制。在腦缺血發(fā)作前,通過腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保護作用。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Male Mongolian gerbils |
| Dosages | 1, 2.5和5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
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| 分子量 | 392.15 | 分子式 | C11H13IN4O4 |
| CAS號 | 24386-93-4 | SDF | Download 5-Iodotubercidin SDF |
| Smiles | C1=C(C2=C(N=CN=C2N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N)I | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (198.9 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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