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CHIR-98014
別名: CT98014
CHIR-98014 (CT98014)是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2選擇性高。
CHIR-98014 Chemical Structure
CAS: 252935-94-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.27%
99.27
CHIR-98014相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | GSK-3α GSK-3β | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 1-Azakenpaullone IM-12 CP21R7 AZD2858 Indirubin?(NSC 105327) TDZD-8 BIO-acetoxime AZD1080 Bikinin Chonglou Saponin VII | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| BGC-823 | Proliferation assay | 50 nM | 48 h | abrogated rLMO3 protein-induced proliferation | 29436606 |
| HGC-27 | Proliferation assay | 50 nM | 48 h | abrogated rLMO3 protein-induced proliferation | 29436606 |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CHIR-98014 (CT98014)是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2選擇性高。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CHIR 98014抑制人類GSK-3β，Ki值為0.87 nM。CHIR 98014強(qiáng)有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,作用于抗20種其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,選擇性為500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50為3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亞型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2間具有明顯區(qū)別。用表達(dá)CHO-IR細(xì)胞或原代鼠肝細(xì)胞的胰島素受體處理，提高CHIR98014濃度，導(dǎo)致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝細(xì)胞達(dá)到半最大GS刺激反應(yīng)的濃度分別為106和107 nM。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 激酶實(shí)驗(yàn) | |||
| 96孔板每孔加滿300 μL含激酶，肽底物，和激活劑的buffer(50 mM tris HCl,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,1 mM二硫蘇糖醇,25 mM β-甘油磷酸,1 mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。CHIR 98014加到3.5 μL DMSO中, 隨后50 μL ATP加到無細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，ATP終濃度為1 μM。溫育后, 100 μL重復(fù)三份轉(zhuǎn)移到Combiplate八孔板上，每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA。1 小時(shí)后，用PBS沖洗5次, 用200 μL閃爍液密封，30分鐘后，用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。所有實(shí)驗(yàn)步驟在室溫下進(jìn)行。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | CHO-IR細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.01-10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 30分鐘 | |||
| 方法 | 表達(dá)人類胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞在含有10%FBS不含次黃嘌呤的Hamm’s F12培養(yǎng)基上生長(zhǎng)。胰蛋白酶化的細(xì)胞按每孔1×106個(gè)細(xì)胞接種在含2 mL無FBS的培養(yǎng)基的6孔板上。24小時(shí)后,更換培養(yǎng)基為1 mL含 GSK-3抑制劑CHIR 98014的無血清培養(yǎng)基，對(duì)照組終DMSO濃度為0.1%，在37oC下進(jìn)行30分鐘。細(xì)胞溶解在50 mM tris(pH 7.8)中,tris含1 mM EDTA,1 mM DTT,100 mM NaF,1 mM 苯甲基磺酰氟(PMSF), 及25 μg/mL亮抑酶肽(buffer A)，然后在4oC下按14000 g轉(zhuǎn)速離心15分鐘。在有6-磷酸葡萄糖存在下計(jì)算GS比活。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin |
|
28415692 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24779365 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK-3抑制劑CHIR-98014作用于從瘦弱的Zucker和抗胰島素的ZDF鼠分離的I型骨骼肌，激活GS活性。從ZDF鼠分離的比目魚肌明顯抗GS激活的胰島素，但是從瘦弱Zucker鼠分離的肌肉對(duì)500 nM CHIR 98014反應(yīng)程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分離的肌肉中胰島素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分離的肌肉中強(qiáng)很多。CHIR 98014或胰島素作用于這些細(xì)胞和肌肉不會(huì)改變?nèi)縂S活性。 同時(shí), CHIR 98014不會(huì)影響從瘦弱動(dòng)物分離的肌肉中胰島素劑量反應(yīng)。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,飲食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促進(jìn)葡萄糖排出。 此外, CHIR98014作用于剛出生鼠的大腦皮層，降低tau蛋白Ser396位點(diǎn)的磷酸化水平。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 8-9周大的db/db鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 486.31 | 分子式 | C20H17Cl2N9O2 |
| CAS號(hào) | 252935-94-7 | SDF | Download CHIR-98014 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C2=NC(=NC=C2N3C=CN=C3)NCCNC4=NC(=C(C=C4)[N+](=O)[O-])N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (20.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。
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