Tasquinimod

別名: ABR-215050

目錄號(hào)：S7617 Purity: 99.94%

Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過(guò)變構(gòu)抑制HDAC4信號(hào)發(fā)揮作用。Phase 3。

Tasquinimod Chemical Structure

CAS: 254964-60-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1597.71	現(xiàn)貨
25mg	4908.67	現(xiàn)貨
100mg	10565.1	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Tasquinimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) Trichostatin A (TSA) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride PCI-34051 MC1568 Tubastatin A Hydrochloride Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Sodium butyrate ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Tucidinostat (Chidamide) AR-42 TMP269 (-)-Parthenolide Santacruzamate A (CAY10683) CAY10603 (BML-281) Pracinostat (SB939) 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) Abexinostat (PCI-24781) RG2833 (RGFP109) CUDC-101 TMP195 Dacinostat (LAQ824) Droxinostat Scriptaid Domatinostat (4SC-202) M344 (D 237) Nexturastat A Resminostat ITSA-1 (ITSA1) BG45 Citarinostat (ACY-241) Tubastatin A TFA Quisinostat SIS17 ACY-738 WT161 HPOB TC-H 106 ACY-775 Sinapinic Acid UF010 TH34 BML-210 (CAY10433) HDAC5 Antibody [A22G14] Raddeanin A BRD-6929	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過(guò)變構(gòu)抑制HDAC4信號(hào)發(fā)揮作用。Phase 3。

靶點(diǎn)

HDAC4

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過(guò)對(duì)HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。 Tasquinimod也會(huì)以浸潤(rùn)性骨髓細(xì)胞為靶點(diǎn)，通過(guò)阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過(guò)對(duì)HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。

Tasquinimod也會(huì)以浸潤(rùn)性骨髓細(xì)胞為靶點(diǎn)，通過(guò)阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷人和嚙齒類動(dòng)物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表現(xiàn)出抗血管生成作用，并因此抑制腫瘤生長(zhǎng)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌異種移植物的小鼠。
	Dosages	~30 mg/kg/d
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02396368	Withdrawn	Prostate Cancer\|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC)	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2015	Phase 1
NCT02057666	Terminated	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Ipsen	January 2014	Phase 3
NCT01732549	Terminated	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer	Ipsen	January 2013	Phase 2
NCT01234311	Completed	Prostate Cancer	Active Biotech AB	March 2011	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.36	分子式	C₂₀H₁₇F₃N₂O₄
CAS號(hào)	254964-60-8	SDF	Download Tasquinimod SDF
Smiles	CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL (88.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.46mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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