- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Gemfibrozil
別名: CI-719 中文名稱：吉非羅齊
Gemfibrozil (CI-719) 是一種降低血脂水平的化合物。
Gemfibrozil Chemical Structure
CAS: 25812-30-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S172902
DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.92%
99.92
Gemfibrozil 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Palmitoylethanolamide AZ6102 Harmine Daidzein Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Alpinetin DG172 dihydrochloride Procyanidin B2 (PCB2) GW7647 Clofibric Acid Ciprofibrate Glabridin Gypenoside XLIX Oroxin A Elafibranor pemafibrate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Gemfibrozil (CI-719) 是一種降低血脂水平的化合物。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil對CYP3A介導(dǎo)的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。??在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil顯著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值為69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值為273 mM。 ?在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil強烈地競爭性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值為5.8（9.6）mM。Gemfibrozil顯示對CYP2C19和CYP1A2活動稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分別為24（47）mM和82（136）mM。 在人類U373MG星形膠質(zhì)細胞和原代星形細胞中，降脂藥物Gemfibrozil抑制細胞因子誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）的表達。Gemfibrozil誘導(dǎo)過氧化物酶體增殖響應(yīng)元件（PPRE）依賴性熒光素酶活性，這是為人PPAR-α的顯性負突變體DeltahPPAR-α的表達所抑制。在細胞因子刺激的星形膠質(zhì)細胞中，Gemfibrozil強烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位點（GAS）。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在狗中，Gemfibrozil顯著降低SVA的血漿清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的膽汁排泄（連同其環(huán)化產(chǎn)物SV），但不影響SVA的主要氧化代謝物的排泄。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06064539 | Completed | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
May 18 2020 | Phase 1 |
| NCT03832595 | Completed | Chronic Kidney Diseases |
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
May 1 2019 | Not Applicable |
| NCT01736254 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
December 2012 | Phase 1 |
| NCT01797198 | Completed | Drug-Drug Interaction (DDI)|Healthy Subjects |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
April 2012 | Phase 1 |
| NCT01913379 | Completed | Healthy Subjects|Pharmacokinetics|Drug-Drug Interaction |
Astellas Pharma Europe B.V.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc |
August 2011 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 250.33 | 分子式 | C15H22O3 |
| CAS號 | 25812-30-0 | SDF | Download Gemfibrozil SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (199.73 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
