ESI-09
ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。
ESI-09 Chemical Structure
CAS: 263707-16-0
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.92%
99.92
ESI-09相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor | 點擊展開 |
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| 相關產(chǎn)品 | Forskolin (Colforsin) SQ22536 Bithionol HJC0350 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ESI-09，一種新型非環(huán)狀核苷酸EPAC拮抗劑，能夠特異性阻斷細胞內EPAC介導的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介導的胰腺β細胞中胰島分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1細胞中表皮生長因子(EGF)誘導的Akt磷酸化。在胰腺癌細胞中，ESI-09通過劑量依賴性降低007-AM誘導的細胞粘附而抑制細胞遷移和侵襲。 ESI-09顯著降低人臍靜脈內皮細胞中總細菌數(shù)。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 誘導的Schwann細胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神經(jīng)元培養(yǎng)基中，ESI-09顯著降低O1陽性和MBP陽性的數(shù)量，而不影響神經(jīng)元或SCs自身的健康。 | |||
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通過對EPAC1的藥理抑制，保護WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏體病的損害。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Epac1+/+ 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 330.77 | 分子式 | C16H15ClN4O2 |
| CAS號 | 263707-16-0 | SDF | Download ESI-09 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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