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α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure
CAS: 28166-41-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | MCT1 MCT4 MCT2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD3965 BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine (SU 3118) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 大多數(shù)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞對CHC敏感，除了SW1088和SW1783細(xì)胞（它們對CHC敏感度較低）。CHC對U251和SW1080細(xì)胞生物量作用與其乳酸運(yùn)輸活性相關(guān)。U251細(xì)胞在質(zhì)膜上比SW1088細(xì)胞具有更高的MCT1和CD147水平，從而CHC在U251細(xì)胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的產(chǎn)生，而在SW1088無此作用。在敏感型U251細(xì)胞中，CHC能夠抑制其細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，具有細(xì)胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088細(xì)胞中，CHC僅抑制細(xì)胞增殖，而不誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，具有抑制細(xì)胞生長的作用。CHC不進(jìn)入細(xì)胞，其抑制作用依賴于與細(xì)胞外的膜上蛋白相互作用。CHC可抑制不同的MCT亞型，然而，對它們的選擇性、敏感性不同。除了MCT1，CHC還可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物濃度，因?yàn)镃HC與MCT4的結(jié)合親和力較低（Ki值時MCT1與CHC相互作用的5-10倍；50-100 mM）。MCT1、2、4介導(dǎo)的運(yùn)輸可被CHC競爭性抑制，而MCT3介導(dǎo)的運(yùn)輸對此抑制劑不敏感。CHC同時也是乳酸轉(zhuǎn)運(yùn)的小分子抑制劑。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.6-12 mM | |||
| 孵育時間 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 將細(xì)胞以3 × 103/孔的密度鋪于96孔板。用0.6-12 mM的CHC處理細(xì)胞，處理24、48、72小時，通過ulforhodamine B assay檢測細(xì)胞數(shù)量（總生物量）并計(jì)算IC50。用濃度為5 mM和10 mM的CHC進(jìn)行細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，藥物處理后，用BrdU對細(xì)胞進(jìn)行孵育，在450 nm處檢測吸光值，檢測摻入量。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在正常的腦組織中，CHC的作用很小。對神經(jīng)元乳酸穿梭沒有顯著的影響。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | RJ:NMRI mice |
| Dosages | 1 mmol/Kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS號 | 28166-41-8 | SDF | Download α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 38 mg/mL (200.87 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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