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Apoptosis related activator
T0901317
僅限科研使用
T0901317
T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。
T0901317 Chemical Structure
CAS: 293754-55-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
T0901317相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | LXR-α LXR-β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GW3965 Hydrochloride SR9243 LXR-623 (WAY-252623) Abequolixron (RGX-104) GSK2033 AZ876 LXRα Antibody [C12J22] | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 cells | Function assay | 16 h | Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM | ||
| mouse J774A1 cells | Function assay | 18 h | Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM | ||
| SH-SY5Y cells | Function assay | 24 h | Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM | ||
| THP1 cells | Function assay | Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM | |||
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM | |||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM | |||
| mouse J774 cells | Function assay | Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM | |||
| HuH7 cells | Function assay | Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM | |||
| HepG2 cells | Function assay | Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM | |||
| CV1 cells | Function assay | Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM | |||
| human H4 cells | Function assay | Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM | |||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | T0901317通過LXR發(fā)揮作用，與其RXR異源二聚體伙伴誘導(dǎo)ABCA1逆轉(zhuǎn)膽固醇轉(zhuǎn)運子的表達(dá)相一致。T0901317上調(diào)與膽固醇流出調(diào)節(jié)和HDL代謝相關(guān)的ABCA1基因表達(dá)。 T0901317激活膽汁酸法尼酯X受體（FXR），EC50為5 μM，比作用于天然FXR配體Chenodeoxycholic acid效果高10倍。 T0901317對于外源性受體孕烷X受體（PXR），也是一種高親和力配體。T0901317結(jié)合和激活PXR，與其刺激LXR活性具有相同的納摩爾效力。T0901317作用于細(xì)胞和動物，不僅誘導(dǎo)LXR靶基因表達(dá)，也誘導(dǎo)PXR靶基因表達(dá)，包括清道夫受體CD36。 T0901317在體外，作用于初級神經(jīng)元，降低β淀粉樣蛋白的產(chǎn)生。 T0901317直接高親和力結(jié)合到RORα和RORγ (Ki分別為132 和 51 nM)，調(diào)節(jié)受體與轉(zhuǎn)錄輔因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依賴性的ROR應(yīng)答報告基因的反式激活，在HepG2細(xì)胞中，降低類固醇受體共激活因子-2在內(nèi)源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1 |
|
28097086 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | T0901317處理11周大的APP23小鼠6天，顯著增加ABCA1表達(dá)，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解產(chǎn)物的比例。最重要的是，這種處理在統(tǒng)計學(xué)上顯著降低小鼠大腦中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。 |
|
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 481.33 | 分子式 | C17H12F9NO3S |
| CAS號 | 293754-55-9 | SDF | Download T0901317 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 96 mg/mL (199.44 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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